FAM78B阻害剤

一般的なFAM78B阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Staurosporine CAS 62996-74-1、Rapamycin CAS 53123-88-9およびPP 2 CAS 172889-27-9が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM78B阻害剤には、特定のシグナル伝達経路や細胞プロセスへの作用を通じてFAM78Bの機能的活性を低下させる様々な化合物が含まれる。LY 294002やWortmanninのような化合物は、いずれもPI3K経路の阻害剤であるが、Aktシグナル伝達の減少をもたらし、FAM78Bがこの経路と関連している可能性を考えると、このような阻害はFAM78B活性の減少をもたらす可能性がある。幅広いキナーゼ阻害作用を持つスタウロスポリンは、FAM78Bがこの化合物の標的とするキナーゼによる制御を受けている場合、FAM78Bにも影響を与える可能性がある。同様に、ラパマイシンによって阻害されるmTOR経路は、FAM78B活性を制御する役割を持つ可能性があり、したがってmTORを阻害するとFAM78Bの機能が低下する可能性がある。PP2によって阻害されるSrcファミリーキナーゼ、およびダサチニブによって阻害されるチロシンキナーゼは、FAM78Bの活性を調節する可能性がある；したがって、これらの阻害剤は、細胞におけるFAM78Bの役割を間接的に減少させる役割を果たす可能性がある。さらに、U0126、SB 203580、およびSP600125を含むMAPKシグナル阻害剤は、それぞれMEK1/2、p38 MAPキナーゼ、およびJNKを標的としており、FAM78BがこれらのMAPK制御過程に関与している場合、FAM78B活性を低下させる可能性がある。ボルテゾミブのプロテアソーム阻害作用も、FAM78Bを調節する調節タンパク質のターンオーバーに影響を与えることにより、FAM78B活性を低下させる可能性がある。

Aktシグナル伝達経路は、細胞の生存と増殖シグナルの共通メディエーターであるが、Aktを特異的に阻害するトリシリビンが標的となり、FAM78BがAkt依存性タンパク質であれば、FAM78B活性の低下につながる可能性がある。もう一つのMAPK経路阻害剤であるPD 98059は、MEKを特異的に阻害するので、ERK経路のシグナル伝達を減少させるであろう。FAM78BがERK経路の下流で作用するのであれば、PD 98059による阻害はFAM78B活性の低下をもたらすであろう。まとめると、これらの化学阻害剤は、様々なキナーゼやシグナル伝達経路を標的とすることで、間接的にFAM78Bの阻害につながり、細胞プロセスにおけるFAM78Bの機能を低下させる多面的なアプローチを提供することができる。