FAM75A1 アクチベーター

一般的なFAM75A1活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

FAM75A1の化学的活性化因子は、主に細胞内のタンパク質機能を制御するキナーゼとホスファターゼの複雑なネットワークを利用することによって、様々な生化学的経路を通じてその影響力を発揮することができる。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、標的タンパク質のセリン残基やスレオニン残基をリン酸化する際に重要な役割を果たす酵素ファミリーであるプロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化する。いったん活性化されると、PKCはFAM75A1をリン酸化することができ、これはタンパク質の活性を高める重要な翻訳後修飾である。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。活性化されたPKAはFAM75A1のリン酸化を触媒し、FAM75A1の機能状態を高める。

さらに、イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化する。これらのキナーゼは一旦活性化されると、FAM75A1をリン酸化し、その活性化につながる。並行して、カリクリンAやオカダ酸のような化合物は、PP1やPP2Aのようなタンパク質リン酸化酵素を阻害する。これらのリン酸化酵素が阻害されると、FAM75A1の脱リン酸化が阻害され、活性化状態が維持される。ジアシルグリセロール類似体である1,2-ジオレオイル-sn-グリセロールは、PKCを活性化し、その後FAM75A1をリン酸化する。酸化分子である過酸化水素は、FAM75A1をリン酸化の標的とするストレス関連キナーゼを活性化する。ポリアミンの一種であるスペルミンはキナーゼ活性を亢進させ、FAM75A1の活性化につながると考えられる。ジンクピリチオンは、キナーゼシグナル伝達カスケードが関与するストレス応答経路を活性化し、FAM75A1のリン酸化と活性化につながる可能性がある。インスリンはPI3K/Akt経路を活性化するが、これはよく知られたシグナル伝達経路であり、FAM75A1のリン酸化と活性化につながる。同様に、上皮成長因子のような成長因子は受容体に結合し、受容体チロシンキナーゼを活性化するカスケードを引き起こす。