FAM71E2 アクチベーター

一般的なFAM71E2活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、インスリンCAS 11061-68-0、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM71E2は、リン酸化を通じてその活性を調節するために、異なる細胞経路に関与する。フォルスコリンはそのような活性化因子の一つで、アデニルシクラーゼを直接刺激し、細胞内のサイクリックAMPレベルを上昇させる。このcAMPの上昇は、様々なタンパク質の基質にリン酸基を転移するキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。もしFAM71E2がPKAの基質であれば、リン酸化され、その結果活性化されることになる。同様に、細胞透過性のcAMPアナログであるジブチリル-cAMPもPKAを活性化することができ、リン酸化を介したFAM71E2の活性化の別の経路を示唆している。さらに、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化することが知られているPMAやTPAのような薬剤は、その基質スペクトル内のタンパク質へのリン酸基の転移を触媒することができる。もしFAM71E2がPKCの基質に該当すれば、同様にリン酸化と活性化が起こるであろう。

イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、FAM71E2が標的タンパク質であれば、そのリン酸化と活性化につながる可能性がある。EGFは、その受容体を介してMAPK/ERKシグナル伝達カスケードを引き起こし、FAM71E2を含む可能性のあるタンパク質のリン酸化イベントにつながる可能性もある。インスリンは、PI3K/Aktシグナル伝達経路を開始することで、FAM71E2の活性化に関与している可能性があり、Aktキナーゼは幅広いタンパク質をリン酸化する。タンパク質リン酸化酵素PP1およびPP2Aの阻害剤であるオカダ酸およびカリクリンAは、タンパク質の脱リン酸化を阻止し、FAM71E2がリン酸化状態によって正常に制御されていると仮定すると、リン酸化状態を維持または増強する可能性がある。アニソマイシンは、JNKやp38などのストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、タンパク質をリン酸化することができることから、FAM71E2の活性化には別の経路があると考えられる。同様に、過酸化水素はFAM71E2を標的とする可能性のあるキナーゼ活性化につながるシグナル伝達経路を誘導することができる。最後に、Bay K8644は、L型カルシウムチャネルに対するアゴニストとして作用することにより、細胞内カルシウムを増加させ、カルシウム依存性のシグナル伝達機構を介してFAM71E2を活性化する可能性がある。