FAM24A アクチベーター
一般的な FAM24A 活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、8-ブロモアデノシン 3',5'-シクリック モノフォスフェート CAS 7 6939-46-3、イオノマイシン CAS 56092-82-1、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 133052-90-1。
FAM24A活性化剤は、一般にFAM24Aと略されるタンパク質ファミリーメンバー24Aと特異的に相互作用する化学薬剤のカテゴリーに属する。FAM24A遺伝子は、正確な生物学的役割が完全には解明されていないタンパク質をコードしているが、様々な細胞内プロセスに関与していると考えられている。このタンパク質の活性化因子はその活性に影響を及ぼし、細胞内での機能のアップレギュレーションをもたらす。これらの化学的活性化因子は、FAM24Aタンパク質と直接相互作用するか、あるいはFAM24Aタンパク質の発現と機能を制御する細胞経路を調節することによって間接的に相互作用することが同定されている有機低分子、ペプチド、あるいは他のタイプの化合物である。これらの活性化剤の特異性は、基本的な細胞メカニズムに関与していると考えられているこの特定のタンパク質を選択的に標的とすることから、非常に興味深い。
FAM24A活性化剤の設計と開発には、タンパク質の活性を調節する特異性と有効性を確実にするために、複雑な生化学的および薬理学的技術が必要である。FAM24Aの活性化を測定するには、酵素活性の変化、他の分子パートナーとの結合親和性の変化、あるいはタンパク質の安定性や細胞内での局在の変化などを伴う生化学的アッセイが一般的である。大規模な化学物質ライブラリーから活性化因子を同定するために、ハイスループットスクリーニング法がしばしば利用され、その後、活性と選択性を高めるために最適化のサイクルが繰り返される。FAM24A活性化因子とその標的との間の分子的相互作用は、X線結晶構造解析、核磁気共鳴（NMR）分光法、計算モデリングなどの技術によってさらに解明され、活性化に伴って引き起こされる結合様式や立体構造の変化の理解に役立っている。この知識は、FAM24Aタンパク質との望ましい相互作用レベルを達成するために、これらの活性化因子の化学構造を改良するのに役立つ。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはジアシルグリセロール（DAG）アナログであり、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化します。 PKCは広範囲の基質をリン酸化することができ、FAM24Aもその可能性のある基質に含まれます。これにより、PKCは直接的にその活性を調節したり、FAM24Aと相互作用したり、FAM24Aの機能を調節するタンパク質を調節したりすることができます。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
8-Br-cAMPは細胞透過性cAMPアナログであり、PKAを活性化します。PKAの活性化は下流のタンパク質のリン酸化と活性化につながり、FAM24Aもその可能性のあるタンパク質であり、それによってその活性が強化されます。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を増加させるカルシウムイオンフォアです。カルシウム濃度の上昇はカルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化し、FAM24Aまたは関連する調節タンパク質をリン酸化してFAM24Aの活性を増加させる可能性があります。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimide Iは特異的なPKC阻害剤であり、FAM24A活性を制御するタンパク質のPKC媒介抑制性リン酸化を低下させることにより、間接的にFAM24A活性を増強することができる。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGはポリフェノールの一種で、さまざまなプロテインキナーゼを阻害することができます。これらのキナーゼを阻害することで、EGCGは負の制御リン酸化を減らし、FAM24Aなどのタンパク質の機能活性を高める可能性があります。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンはタンパク質合成阻害剤であり、JNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化することができる。これらのキナーゼの活性化は、ストレス反応に関与するタンパク質の産生を増加させる転写因子のリン酸化につながる可能性があり、FAM24A もその可能性がある。 | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $60.00 $192.00 $272.00 $883.00 | 1 | |
スペルミンは、様々なイオンチャネルを調節することができるポリアミンであり、細胞のイオンバランスを変化させることによって間接的にFAM24Aの活性を高め、FAM24Aを制御するシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、p38 MAPKを阻害することで細胞内シグナル伝達経路のバランスを変化させ、FAM24Aを活性化するシグナル伝達経路を増強する可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、ERK1/2の活性化を阻害するMEK阻害剤である。これは、FAM24Aを含むERK1/2シグナルによって負に制御されるタンパク質のアップレギュレーションにつながる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、AKTシグナルを減少させるPI3K阻害剤であり、その結果、FAM24Aの機能的活性を増強する代償経路が活性化される可能性がある。 | ||||||