FAM214A アクチベーター

一般的なFAM214A活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシン遊離酸CAS 56092-81-0、PMA CAS 16561-29-8、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、LY 294002 CAS 154447-36-6などがある。

FAM214A活性化剤は、異なる細胞シグナル伝達経路の調節を通して間接的にFAM214Aの機能的活性を増強する多様な化合物を包含する。フォルスコリンは、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）を増加させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。同様に、カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、FAM214Aと相互作用したり、FAM214Aを修飾したりする可能性のあるカルシウム依存性タンパク質を活性化する可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）に関与し、PKCは広範な標的をリン酸化することが知られている；もしFAM214Aがこれらの標的の一つであるか、PKCが制御する経路の一部であれば、その活性は増強されるであろう。エピガロカテキンガレート（EGCG）はある種のキナーゼを阻害し、FAM214Aのネガティブレギュレーションを解除して活性を増強する可能性がある。PI3K阻害剤であるLY294002は、PI3K経路によって媒介される阻害シグナルを緩和することにより、FAM214Aの活性を増強する可能性がある。スフィンゴシン-1-リン酸は、その受容体を介するシグナル伝達を介して、スフィンゴ脂質シグナル伝達経路の一部であれば、FAM214Aの機能を増強する可能性がある。

FAM214Aの機能増強は、MAPKシグナル伝達カスケードに影響を与える化合物によってさらに影響を受ける。MEK1/2阻害剤であるU0126は、MAPK/ERK経路を変化させることによりFAM214Aの活性を上昇させる可能性があり、FAM214Aの機能に影響を与える可能性がある。SB203580はp38 MAPキナーゼを特異的に阻害する。もしFAM214Aがp38 MAPKによって制御される細胞ストレス応答経路に関与しているならば、この化合物によって活性が増強される可能性がある。オカダ酸は、タンパク質リン酸化酵素PP1およびPP2Aを阻害することにより、リン酸化状態を増強してFAM214Aの活性を増加させる可能性がある。ジブチリルcAMPはcAMPの作用を模倣し、PKAシグナルを介してFAM214A活性を増強する可能性がある。A23187は、イオノマイシンと同様に細胞内カルシウムを増加させ、FAM214A活性を増強するシグナル伝達経路を活性化する可能性がある。最後に、幅広いキナーゼ阻害剤として知られるスタウロスポリンは、逆説的ではあるが、FAM214Aの機能を抑制する抑制性キナーゼ-ホスファターゼ動態を選択的に破壊することにより、FAM214Aを増強する可能性がある。総合すると、これらのFAM214A活性化因子は、主要なシグナル伝達分子や経路に対する標的作用を通して、FAM214Aを介する機能の増強を促進する。