FAM186A アクチベーター

一般的なFAM186A活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM186Aの化学的活性化剤は、様々な生化学的経路を通してその機能に影響を与えることができるが、主にタンパク質の活性化の一般的な方法であるリン酸化状態の調節を通して影響を与える。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、FAM186Aのような標的タンパク質を直接リン酸化することができる酵素ファミリーであるプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、その活性化につながる。同様に、フォルスコリンは細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させ、続いてFAM186Aをリン酸化することができる別の酵素であるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。さらに、イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、カルシウム依存性キナーゼを活性化する。これらのキナーゼは幅広い標的を持ち、FAM186Aをリン酸化してその活性を変化させる可能性がある。

さらに、オカダ酸やカリクリンAは、いずれもホスファターゼ阻害剤であり、タンパク質の脱リン酸化を阻害することでリン酸化状態を維持し、リン酸化FAM186Aの純増をもたらし、活性化状態を維持する。cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、PKAを活性化することによってフォルスコリンと同様に働き、FAM186Aに作用することができる。アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化することで、ストレス条件下でリン酸化によるFAM186Aの活性化につながる。フッ化ナトリウムはリン酸化酵素を非特異的に阻害し、細胞内でのリン酸化を増加させ、FAM186Aのようなタンパク質に影響を与える。塩化亜鉛と硫酸マグネシウムは様々なキナーゼの補酵素として機能し、FAM186Aをリン酸化する能力を高める可能性がある。最後に、H-89はPKA阻害剤として知られているが、逆説的にFAM186Aを標的とする可能性のある特定のキナーゼの活性化につながる可能性があり、塩化カルシウムはカルシウム依存性キナーゼの活性を増加させる可能性があり、これもFAM186Aを標的とし活性化する可能性がある。