FAM177A1 アクチベーター
一般的なFAM177A1活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、亜鉛CAS 7440-66-6、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9などが挙げられるが、これらに限定されない。
FAM177A1の生化学的活性化機構は、細胞内シグナル伝達における一般的な調節過程であるリン酸化状態の調節を中心に展開される。ある種の低分子は、cAMPやcGMPのようなセカンドメッセンジャーの細胞内濃度を上昇させることによって影響を及ぼす。これらのセカンドメッセンジャーは、それぞれPKAやPKGのような特定のプロテインキナーゼを活性化し、FAM177A1をリン酸化して活性化する。例えば、アデニルシクラーゼの直接刺激によるcAMPの上昇、cAMPの分解阻害、あるいはβアドレナリン受容体の活性化は、すべてPKA活性の亢進につながる。いったん活性化されると、PKAはFAM177A1を含む無数のタンパク質をリン酸化することができ、その結果、機能的活性が増大する。同様に、グアニル酸シクラーゼの刺激またはその分解の阻害によるcGMPレベルの上昇は、PKGを活性化し、PKGはFAM177A1をリン酸化の標的にし、その活性を増加させる。
FAM177A1の他の活性化因子は、異なるキナーゼの活性を調節したり、細胞内イオン濃度に影響を与えることによって働く。例えば、内因性ジアシルグリセロールを模倣してPKCを活性化すると、FAM177A1のような標的を含むタンパク質のリン酸化パターンが変化する。イオントフォアまたはセカンドメッセンジャーによる細胞内カルシウムレベルの調節は、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、FAM177A1のリン酸化とそれに続く活性化をもたらす可能性がある。さらに、リン酸化反応においてリン酸供与体として働くATPの供給は、キナーゼ活性にとって不可欠である。タンパク質を脱リン酸化するプロテインホスファターゼの阻害も、FAM177A1の持続的な活性化に寄与している。リン酸基の除去を阻止することにより、これらの阻害剤はFAM177A1の活性状態を長持ちさせ、長期間にわたってその機能を発揮させることができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であるIBMXは、cAMPの分解を阻害し、PKAの活性化とそれに続くFAM177A1のリン酸化を促進する。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であるPMAは、ジアシルグリセロールを模倣する。PKCの活性化は、細胞内シグナル伝達カスケードの一部としてFAM177A1のリン酸化と活性化をもたらす。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
亜鉛は様々なシグナル伝達経路においてセカンドメッセンジャーとして働く。亜鉛はキナーゼ活性を調節し、FAM177A1のリン酸化と活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
合成カテコールアミンで、βアドレナリン作動薬として作用し、cAMPレベルを上昇させ、それによってPKA活性を増強し、FAM177A1のリン酸化の可能性を高める。 | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
一酸化窒素合成酵素の基質であるL-アルギニンは、一酸化窒素の産生につながり、グアニル酸シクラーゼを活性化してcGMPレベルを上昇させ、FAM177A1をリン酸化する可能性のある経路に間接的に影響を与えます。 | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
リン酸化酵素を阻害することでグアニル酸シクラーゼを活性化し、cGMPレベルを上昇させ、FAM177A1をリン酸化する可能性のあるcGMP依存性キナーゼを活性化する。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
アドレナリン受容体に作用してcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、FAM177A1のリン酸化と活性上昇につながると考えられる。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
カルシウム依存性キナーゼを活性化し、FAM177A1をリン酸化して活性化する可能性がある。 | ||||||
ADP | 58-64-0 | sc-507362 | 5 g | $53.00 | ||
キナーゼの主要基質であるATPは、FAM177A1を含むタンパク質のリン酸化に必須であり、その結果、間接的に活性を増加させる。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
プロテインホスファターゼ1および2Aの阻害剤であるオカダ酸は、FAM177A1を含む可能性のあるタンパク質のリン酸化レベルを増加させ、それによって活性を増加させる。 | ||||||