FAM173B阻害剤

一般的なFAM173B阻害剤としては、FCCP CAS 370-86-5、オリゴマイシンCAS 1404-19-9、2-デオキシ-D-グルコースCAS 154-17-6、ヨード酢酸CAS 64-69-7およびロテノンCAS 83-79-4が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM173B阻害剤は、FAM173Bの機能的活性に不可欠な細胞のエネルギー代謝を阻害することによって阻害作用を発揮する多様な化合物群である。これらの阻害剤は、ATP合成酵素や電子伝達鎖といった酸化的リン酸化経路の様々な構成要素を標的とし、細胞内のATPの枯渇を引き起こす。ATPの利用可能性を減少させることにより、これらの化合物はFAM173BのATP依存性キナーゼ機能を直接阻害する。例えば、ある種の阻害剤は、電子伝達連鎖の複合体Iまたは複合体IIIを阻害することによって作用し、ATPの合成に不可欠な電子の伝達を効果的に停止させる。別の阻害剤は、ADP/ATPトランスロケーターを阻害し、ミトコンドリア膜を介したADPとATPの交換を阻止することで、細胞機能の維持に必要なエネルギーキャリアのバランスを崩し、間接的にFAM173Bの活性に影響を与える。

さらに、FAM173B阻害剤は解糖系経路にも作用することができ、解糖系経路は酸化的リン酸化が損なわれたときにATPを供給することで補助的なエネルギー源として機能する。このカテゴリーのある種の化合物はグルコースを模倣するが、ヘキソキナーゼやグリセルアルデヒド3リン酸デヒドロゲナーゼなど解糖に関与する主要な酵素を阻害し、ATP産生を抑制する。また、細胞呼吸に不可欠なクレブスサイクルを阻害し、電子伝達鎖に供給される基質を減少させ、最終的にATP合成を減少させるものもある。