FAM164B阻害剤

一般的な FAM164B 阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない Staurosporine CAS 62996-74-1、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-9 0-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、および U-0126 CAS 109511-58-2。

FAM164Bの化学的阻害剤は、タンパク質の機能阻害を達成するために様々なシグナル伝達経路を標的とする。スタウロスポリンは強力なプロテインキナーゼ阻害剤で、キナーゼの触媒活性を阻害することによりFAM164Bのリン酸化と活性化を妨げる。同様に、Bisindolylmaleimide Iは、FAM164Bを含むタンパク質のリン酸化を担うプロテインキナーゼCを特異的に阻害し、機能的活性化を妨げる。LY294002とWortmanninはどちらもPI3Kの阻害剤であり、FAM164Bが属するAktシグナル伝達経路の重要な構成要素である。PI3Kを阻害することにより、両薬品はFAM164Bのリン酸化とその後の活性を低下させる。U0126とPD98059はMAPK/ERK経路に注目し、MEK1/2を阻害することでFAM164Bのリン酸化と活性を低下させる。SB203580は、FAM164Bが関与するシグナル伝達カスケードのもう一つの酵素であるp38 MAPキナーゼを標的とし、その阻害によってFAM164Bのリン酸化が減少する。

上記に加えて、SP600125はFAM164Bの活性を調節するシグナル伝達経路の一部であるJNKを阻害し、その活性化を低下させる。ラパマイシンは、mTORシグナル伝達経路の中でFAM164Bの活性を制御すると考えられる制御キナーゼであるmTORを阻害することにより作用し、FAM164Bの阻害を達成する。LFM-A13は、FAM164Bが関与するシグナル伝達経路に影響を及ぼすブルトン型チロシンキナーゼを標的とし、このキナーゼを阻害することでFAM164Bのリン酸化と活性を低下させる。Gö 6983は、FAM164Bのリン酸化に関与する可能性のあるPKCのいくつかのアイソフォームを阻害し、FAM164Bの活性を低下させる。最後に、PP2はFAM164Bに影響を及ぼす制御経路に関与するSrcファミリーキナーゼを阻害し、これらのキナーゼを阻害することにより、PP2はFAM164Bのリン酸化と全体的な活性を低下させる。これらの化学物質はそれぞれ、FAM164Bの正常な機能に不可欠なリン酸化、活性化、あるいはシグナル伝達過程を阻害するために、これらの特定の経路を介して作用し、FAM164Bの阻害につながる。