FAM130A1 アクチベーター

一般的なFAM130A1活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM130A1の化学的活性化物質には、様々な細胞内シグナル伝達カスケードを開始し、その結果、このタンパク質を機能的に活性化する様々な化合物が含まれる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートはそのような活性化剤の一つで、プロテインキナーゼC（PKC）を直接刺激する。活性化されると、PKCはFAM130A1をリン酸化し、その活性を高める。同様に、フォルスコリンは細胞内のサイクリックAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、FAM130A1をリン酸化し活性化する。さらに、オカダ酸とカリクリンAは、タンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aを阻害することにより、FAM130A1の脱リン酸化を防ぎ、リン酸化された活性状態を維持する。

キナーゼ活性化のテーマを続けると、上皮成長因子（EGF）は受容体に結合し、FAM130A1を含む様々なタンパク質をリン酸化することが知られているERK経路を活性化する。インスリンはPI3K/ACTシグナル伝達経路を引き起こし、FAM130A1の活性化につながる多数のリン酸化事象に関与している。過酸化水素は酸化ストレス経路のシグナル伝達分子として機能し、FAM130A1を標的とするキナーゼを活性化する。JNKやp38などのMAPK経路を活性化するアニソマイシンも、FAM130A1のリン酸化と活性化につながる。ビシンドリルマレイミドIは、典型的にはPKC阻害剤であるが、ある条件下では逆説的にPKCを活性化することがあり、この活性化によってFAM130A1がリン酸化される可能性がある。S-ニトロソ-N-アセチルペニシラミンは一酸化窒素を放出し、可溶性グアニル酸シクラーゼとPKGを活性化する。最後に、cAMPの合成アナログであるジブチリル-cAMPは、FAM130A1のリン酸化と活性化につながるPKAを活性化し、このタンパク質の機能的活性化に収束する経路のレパートリーを広げる。