FAM12A アクチベーター

一般的なFAM12A活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、イオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0、IBMX CAS 28822-58-4が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM12A活性化剤は、様々な生化学的経路に関与して、この特異的タンパク質の機能活性を高める。例えば、ある種の低分子は、サイクリックAMPのような細胞内メッセンジャーのレベルを上昇させる能力があり、それによって細胞内の主要なプロテインキナーゼが活性化される。これらのキナーゼは一旦活性化されると、FAM12Aを含む様々なタンパク質を標的とし、その結果リン酸化され、その結果活性化される。このようなメッセンジャー分子の上昇は、その分解を阻害することによって、あるいはその産生を直接刺激することによって達成される。さらに、活性化因子の中には、細胞内カルシウム濃度を上昇させることによって機能するものもあり、このシグナルはカルシウム依存性キナーゼをも活性化する。これらのキナーゼもまた、特定のアミノ酸残基にリン酸基を付加することによってFAM12Aを標的にして活性化し、その活性を調節する可能性がある。

他の化合物は、タンパク質のリン酸化状態に関与する様々なシグナル伝達カスケードの調節を通してFAM12Aの活性に影響を与える。例えば、タンパク質からリン酸基を除去する酵素を阻害し、FAM12Aを含むタンパク質のリン酸化を正味増加させる薬剤もある。さらに、アゴニストまたはインヒビターとして作用することで、プロテインキナーゼシグナル伝達経路に影響を与え、最終的にFAM12Aを活性化する一連の事象を引き起こす分子もある。