FAM123C アクチベーター

一般的なFAM123C活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

FAM123Cの化学的活性化物質には、このタンパク質の活性化につながる様々なシグナル伝達経路に影響を与える様々な化合物が含まれる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化し、FAM123Cをリン酸化して活性を高めることが知られている。もう一つの活性化因子であるフォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを標的としてサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAはFAM123Cをリン酸化し、活性化をもたらす。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより作用し、カルモジュリンとFAM123Cをリン酸化するキナーゼを活性化する。オカダ酸およびカリクリンAは、どちらもホスファターゼ阻害剤であり、PP1およびPP2Aによって通常行われる脱リン酸化を阻害することによって、FAM123Cを含むタンパク質のリン酸化を増加させる。

さらに、Bisindolylmaleimide Iは、一般的にはPKCの阻害剤であるが、ある条件下では逆説的にFAM123Cをリン酸化するPKCアイソフォームを活性化することがある。S-ニトロソ-N-アセチルペニシラミン（SNAP）は一酸化窒素を放出し、可溶性グアニル酸シクラーゼを活性化してcGMPを増加させ、リン酸化によってFAM123Cを活性化できるもう一つのキナーゼであるPKGを活性化する。cAMPの合成アナログであるジブチリル-cAMP（db-cAMP）も同様にPKAを活性化し、FAM123Cの活性化につながる。上皮成長因子（EGF）はその受容体を刺激し、FAM123Cをリン酸化して活性化するもう一つのキナーゼであるERKを活性化するカスケードを引き起こす。インスリンはレセプターを刺激し、続いてPI3K/ACT経路を活性化するが、これもFAM123Cのリン酸化と活性化につながる。過酸化水素（H2O2）は、FAM123Cのリン酸化に関与する可能性のある酸化ストレス関連キナーゼを活性化する。最後に、アニソマイシンは、FAM123Cのリン酸化と活性化に関与しているJNKとp38を含むMAPK経路を活性化し、FAM123Cが活性化される多様な細胞内メカニズムを示している。