FAM108B1 アクチベーター

一般的なFAM108B1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、5-アザシチジンCAS 320-67-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6が挙げられるが、これらに限定されない。

フォルスコリンは、アデニルシクラーゼ、細胞内でATPをサイクリックAMP（cAMP）に変換する酵素を刺激することによって機能するよく知られている実験試薬です。cAMPのレベルが上昇すると、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。PKAは、さまざまなタンパク質のリン酸化など、数多くの生物学的プロセスの重要な制御因子である。もしFAM108B1がPKA制御経路の下流にあるとすれば、フォルスコリンはcAMP濃度を上昇させることにより、間接的にその活性を高める可能性がある。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させるが、これは細胞における普遍的なセカンドメッセンジャーである。このカルシウムの増加は、一連のカルシウム依存性キナーゼを活性化し、FAM108B1がカルシウムを介したシグナル伝達に敏感であれば、FAM108B1のようなタンパク質を制御する可能性がある。

フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、ジアシルグリセロール（DAG）を模倣し、プロテインキナーゼC（PKC）を強力に活性化するもう一つの活性化因子である。PKCは様々な標的タンパク質上のセリンとスレオニンのアミノ酸残基をリン酸化する。もしFAM108B1がPKCの基質であるか、PKCが制御する経路に関与しているのであれば、PMAは間接的な活性化因子として機能する可能性がある。5-アザシチジンやトリコスタチンAのような化合物は、エピジェネティックに働いて遺伝子発現を調節する。5-アザシチジンはDNAメチルトランスフェラーゼを阻害し、遺伝子プロモーターの脱メチル化を引き起こし、サイレンシングされた遺伝子を再活性化する可能性がある。FAM108B1遺伝子がメチル化によってエピジェネティックに制御されている場合、5-アザシチジンはその発現をアップレギュレートする可能性がある。一方、トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素を阻害し、よりアセチル化された転写活性の高いクロマチン状態に導く。レチノイン酸は核内レセプターのリガンドとして働き、核内レセプターが結合すると、FAM108B1の制御に関わる遺伝子を含む遺伝子の発現を変化させる可能性がある。もしFAM108B1がレチノイド応答性エレメントの制御下にあれば、レチノイン酸は間接的な活性化作用を持つ可能性がある。