FADS3阻害剤

一般的なFADS3阻害剤としては、（-）-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、Manumycin A CAS 52665-74-4およびシンバスタチンCAS 79902-63-9が挙げられるが、これらに限定されない。

FADS3阻害剤には、主にその基質の利用可能性に影響を与えたり、その機能を制御する細胞経路を変化させたりすることによって、この酵素の活性を間接的に阻害することができる多様な化合物が含まれる。例えば、エピガロカテキンガレートは、FADS3の天然基質と競合し、そのデサチュラーゼ活性の阻害をもたらし、一方、LY294002は、FADS3の機能にとって潜在的に重要な脂質シグナル伝達経路を破壊する。PD98059のような他の化合物は、FADS3活性の制御に重要なリン酸化事象を標的とするため、間接的にFADS3の阻害につながる可能性がある。

シンバスタチンやセルレニンのような化合物は、それぞれコレステロールや脂肪酸の生合成に関与する酵素を阻害することによって上流に作用し、FADS3の基質となりうる脂質のプールを減少させる。GW6471やTriacsin Cは、PPARαに拮抗し、長鎖アシル-CoA合成酵素を阻害することによって阻害作用を発揮するが、これらはいずれも脂肪酸代謝の調節、ひいてはFADS3の機能にとって重要である。ソラフェンAやC75のような阻害剤は、脂肪酸の生合成と輸送を減少させ、それによって間接的に基質不足によるFADS3活性を低下させる。ツニカマイシンのグリコシル化過程の阻害もまた、FADS3の安定性と局在性を潜在的に破壊することにより、FADS3に影響を与える可能性がある。最後に、ペルヘキシリンは長鎖脂肪酸の蓄積を引き起こす可能性があり、これは生成物の阻害を通じて、あるいは脂肪酸代謝のバランスを変化させることによってFADS3の阻害につながる可能性がある。これは、FADS3が重要な役割を果たす脂肪酸の合成、利用、脱飽和の間の複雑な相互作用を示唆している。