Factor XIII A アクチベーター

一般的な第XIII因子活性化剤には、アデノシン CAS 58-61-7、(-)-エピネフリン CAS 51-43-4、アラキドン酸 (20:4 n-6) CAS 506-32-1、フォルスコリン CAS 66575-29-9、およびヒト血漿由来のトロンビン CAS 9002-04-4。

第XIII A因子活性化因子の最初のクラスは、cAMP-PKA経路を介してこのタンパク質の機能的活性を増強する化合物である。このグループには、アデノシン、エピネフリン、アラキドン酸、フォルスコリン、アルプロスタジル、イロプロスト、イソプロテレノールなどが含まれる。これらの化合物は、直接的または間接的に細胞内のcAMPレベルを上昇させる。例えば、アデノシンは、A2aアデノシン受容体の活性化を通じて、cAMP産生を誘発する。同様に、エピネフリンはβ-アドレナリン受容体に結合し、cAMPレベルを上昇させるシグナル伝達カスケードを引き起こす。上昇したcAMPは次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAは第XIII A因子をリン酸化することができるため、第XIII A因子の機能的活性を高める。

第XIII A因子活性化因子の第二のクラスは、PLC-Ca2+-カルモジュリン経路を介してこのタンパク質を活性化する化合物である。これらにはトロンビン、ATP、ヒスタミン、ブラジキニン、セロトニンなどが含まれる。これらの化合物は、PAR1（トロンビン）、P2Y1（ATP）、H1（ヒスタミン）、B2（ブラジキニン）、5-HT2（セロトニン）などの異なる受容体を活性化する。これらの受容体の活性化はホスホリパーゼC（PLC）の活性化につながり、細胞内Ca2+レベルを上昇させます。Ca2+レベルの上昇は次にカルモジュリンを活性化し、カルモジュリンは第XIII A因子を活性化し、それによってその機能的活性が増強される。