Factor I アクチベーター

共通因子I活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、A23187 CAS 52665-69-7、フォルスコリンCAS 66575-29-9、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、ロリプラムCAS 61413-54-5が挙げられるが、これらに限定されない。

第I因子活性化剤は、主に補体系のダウンレギュレーションに関与するセリンプロテアーゼである第I因子として知られるタンパク質の活性を調節する化学物質の一群からなる。補体系は免疫系の一部であり、微生物や傷ついた細胞を排除し、炎症を促進し、病原体の細胞膜を攻撃する抗体や食細胞の能力を高める。第I因子は、細胞表面に結合しているC3bとC4bを特異的に切断して不活性化し、C3とC5コンバーターゼの形成と補体カスケードの伝播を阻止する。

第I因子の直接活性化因子はタンパク質に結合し、活性部位をより効果的に露出させるか、C3bとC4bを切断する酵素活性を増強するような構造変化を誘導することができる。これらの活性化因子は、天然の基質や補酵素の構造を模倣し、酵素-基質複合体を安定化させ、触媒過程の効率を高める。第I因子のタンパク質分解機能を増強することによって、これらの化学物質は免疫反応を促進する主要成分を不活性化することによって補体系を制御する速度を増加させることができる。間接的活性化剤は、第I因子遺伝子の発現に影響を与え、タンパク質の合成を増加させるかもしれないし、タンパク質の安定性や半減期に影響を与えるかもしれない。さらに、これらの活性化因子は、C3bやC4bに対する活性に必要な補体因子H（CFH）や補体レセプター1（CR1）などの補体因子とI因子との相互作用を促進することによって働くかもしれない。その他の間接的な機序としては、第I因子の活性化と機能を促進するために、細胞や細胞外の環境を調節することが考えられる。