EXD阻害剤

一般的なEXD阻害剤には、イマチニブ CAS 152459-95-5、タモキシフェン CAS 10540-29-1、レトロゾール CAS 112809-51-5、アカルボース CAS 56180-94-0、アロプリノール CAS 315-30-0などがあるが、これらに限定されない。

EXD阻害剤は、エポキシドヒドロラーゼおよび外来異物ジオールエポキシドヒドロラーゼ阻害剤の略語であり、主にシトクロムP450スーパーファミリー内の酵素活性を調節する役割で知られる一群の化学化合物を指します。これらの酵素は、環境毒素を含む外来異物の解毒および代謝において重要な役割を果たしています。エポキシドヒドロラーゼおよび外来異物ジオールエポキシドヒドロラーゼ（それぞれ、EHおよびXEHと略される）の阻害は、体内の様々な外来化合物の生物学的利用能と排除率に影響を与える可能性があるため、薬理学および毒物学の観点から特に注目されている 。

化学的には、EXD阻害剤は、EHおよびXEH酵素の活性部位と相互作用し、それによって触媒機能を妨げるという共通の特徴を持つ、多種多様な低分子化合物を包含する。これらの阻害剤は、多くの場合、これらの酵素の基質を模倣する官能基を含み、それによって活性部位に競合的に結合し、エポキシドおよびジオールエポキシドの酵素による加水分解を妨害することができます。その結果、EXD阻害剤は、外来異物の代謝経路を変化させ、毒性中間体の蓄積や、より水溶性の代謝物の生成につながり、その代謝物は体外に排出されやすくなります。このクラスの化合物は、外来異物代謝の複雑なメカニズムを理解する上で重要な役割を果たしており、医薬品開発、環境毒性学、化学発癌の研究など、幅広い分野に影響を及ぼしています。 研究者らは、外来異物代謝や関連する生化学的プロセスにおけるEXD阻害剤のより幅広い役割を解明することを目指し、EXD阻害剤の多様な化学構造や薬理学的特性の研究を続けています。