Evx-2阻害剤
一般的なEvx-2阻害剤には、BML-275 CAS 866405-64-3、4-(6-(4-(ピペラジン-1-イル)フェニル)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)キノリン CAS 10623 68-24-4、SB 431542 CAS 301836-41-9、DMH-1 CAS 1206711-16-1、LDN-214117 CAS 1627503-67-6。
Evx-2の化学的阻害剤は、発生過程におけるタンパク質の機能に不可欠なシグナル伝達経路を破壊することによって作用する。Dorsomorphin、LDN-193189、DMH1、LDN-214117、K02288、ML347、およびLDN-212854は、胚発生中の背側-腹側パターン形成におけるEvx-2の役割に重要なBMPシグナル伝達経路を標的とする選択的阻害剤である。これらの阻害剤は、ALK2、ALK3、ALK6のようなBMPタイプIレセプターに結合することによってその効果を発揮し、それによって通常Evx-2の活性化につながるであろうこれらのレセプターの活性化とそれに続くシグナル伝達を阻止する。例えば、DorsomorphinおよびLDN-193189は、ALK2およびALK3受容体を選択的に阻害することが知られており、BMP媒介シグナル伝達の減少、ひいてはEvx-2の阻害につながる。同様に、DMH1とK02288はこれらの受容体に対して強力に作用し、BMP経路の広範な阻害、ひいてはEvx-2の阻害を確実にする。LDN-214117とLDN-212854はALK2を特異的に標的とし、一方ML347はALK1まで阻害を拡大し、これら全てがEvx-2の機能低下に寄与している。
BMP阻害剤と並行して、SB-431542、A-83-01、Vactosertibを含むいくつかの化合物は、TGF-βシグナル伝達経路を特異的に阻害する。SB-431542は、TGF-βスーパーファミリーの一部であるALK4、ALK5、ALK7を選択的に阻害し、Evx-2が活性を示す様々な発生パターンに関与するシグナル伝達過程を阻害する。A-83-01はALK4、ALK5、ALK7を標的とすることで同様のアプローチをとり、VactosertibはALK5の阻害に焦点を当てている。最後に、ペプチドNogginはBMPに直接結合し、BMPレセプターとの相互作用を阻害することで、Evx-2が適切に機能するのに不可欠なBMPシグナル伝達を抑制する。これらの化学物質を総合すると、BMPリガンドを直接阻害するか、あるいはBMP/TGF-βシグナル伝達経路に関連するレセプターを標的とすることによってEvx-2を阻害し、それによってEvx-2の活性を必要とする発生シグナルを変化させる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
DorsomorphinはBMPシグナル伝達を阻害する。BMPシグナル伝達は、胚発生における背腹パターン形成の重要な経路である。Evx-2は胚発生とパターン形成に関与しているため、DorsomorphinによるBMPシグナル伝達の阻害は、関与する胚発生プロセスを妨げることで、Evx-2の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189は選択的BMP阻害剤です。LDN-193189は、Evx-2が機能する経路の上流にあるBMPタイプI受容体ALK2およびALK3を阻害することで、発生過程におけるEvx-2の適切な機能に必要なシグナル伝達を妨害することができます。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542は、TGF-βスーパーファミリーに属するI型アクチビン受容体様キナーゼ受容体であるALK4、ALK5、ALK7を選択的に阻害する。TGF-βシグナル伝達はさまざまな発生過程に関与しているため、この経路の阻害はEvx-2活性の低下につながる可能性がある。なぜなら、Evx-2はTGF-βによって媒介される発生とパターン形成に関与しているからである。 | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
DMH1は、ALK2、ALK3、ALK6に対する選択的なBMP阻害因子である。これらの受容体を阻害することで、DMH1はBMPシグナル伝達を妨害する。Evx-2はBMPシグナル伝達が重要な発生経路に関与しているため、DMH1によるこの経路の阻害はEvx-2の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
LDN-214117はALK2を阻害する別の選択的BMP阻害剤である。この受容体を特異的に標的とすることで、LDN-214117はBMP媒介シグナル伝達経路を遮断する。発生過程の制御におけるBMP経路の役割を考慮すると、LDN-214117による阻害はEvx-2の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
K02288は、BMPシグナル伝達に関与する受容体であるALK2およびALK3に対する強力かつ選択的な阻害剤である。これらの受容体を阻害することにより、K02288はEvx-2が作用するシグナル伝達経路を阻害し、発生シグナル伝達が変化することでEvx-2の機能が阻害される。 | ||||||
LDN 193719 | 1062368-49-3 | sc-489383 | 10 mg | $189.00 | ||
LDN 193719は、BMP受容体キナーゼであるALK1およびALK2の選択的阻害剤である。これらの受容体の阻害は、Evx-2が関与する発生プロセスに不可欠なBMPシグナル伝達経路を妨害することができる。したがって、ML347によるBMPシグナル伝達の阻害は、Evx-2の機能を阻害することができる。 | ||||||
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline | 1432597-26-6 | sc-476318 | 5 mg | $380.00 | ||
LDN-212854はBMP受容体ALK2の阻害剤です。ALK2を標的とすることで、BMPシグナル伝達を阻害します。この経路の阻害は、発生パターニングにおけるEvx-2の役割に必要なシグナル伝達を変化させることで、Evx-2の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
A-83-01は、TGF-βスーパーファミリー受容体であるALK5、ALK4、ALK7の選択的阻害剤である。これらの受容体の阻害は、Evx-2が関与するTGF-βシグナル伝達経路を遮断する可能性がある。したがって、発生シグナルの干渉により、Evx-2の機能阻害が起こりうる。 | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
VactosertibはALK5を標的とするTGF-β受容体キナーゼ阻害剤である。ALK5を阻害することで、TGF-βシグナル伝達経路を遮断する。Evx-2はTGF-βシグナル伝達によって制御される発生プロセスに関与しているため、Vactosertibによるこの経路の阻害はEvx-2の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||