Evi-1阻害剤
一般的なEvi-1阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。（S）-2-（4-（4-クロロフェニル）-2,3,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-6-イル）-N-（4- ヒドロキシフェニル）アセトアミド CAS 202590-98-5、I-BET 151 塩酸塩 CAS 1300031-49-5（非塩酸塩）、(+/-)-JQ1、RVX 208 および UNC1999 CAS 1431612-23-5。
Evi-1阻害剤は、Evi-1（Ecotropic Viral Integration Site 1）として知られるタンパク質を標的とする独特な化学分類に属する。Evi-1は転写因子であり、遺伝子発現の調節に重要な役割を果たしています。 細胞の成長、分化、発達など、さまざまな細胞プロセスに関与しています。 Evi-1は通常、健康な細胞では厳密に制御されていますが、その制御異常はいくつかの疾患と関連しています。 Evi-1阻害剤は、Evi-1タンパク質に結合し、その正常な機能を妨害することで、Evi-1タンパク質の活性を調節するように設計されています。これらの阻害剤は通常、Evi-1タンパク質の特定の領域と相互作用できる独自の化学構造を有しています。 これにより、DNAへの結合と遺伝子発現の開始というタンパク質の能力を妨害し、下流のシグナル伝達経路を変化させることができます。
Evi-1阻害剤の開発には、Evi-1タンパク質の構造と機能に関する包括的な理解が必要です。科学者たちは、コンピュータ支援による薬剤設計やハイスループットスクリーニングなど、さまざまな戦略を用いて、Evi-1の活性を選択的に阻害する低分子の特定や設計を行っています。これらの阻害剤は、その有効性、安全性、薬物動態特性を評価する研究において厳密にテストされます。Evi-1阻害剤は、実験モデルにおいて有望な結果を示しており、Evi-1に関連する生物学的プロセスを調節する可能性が示されています。しかし、その化学的分類は現在も活発に研究されており、作用の正確なメカニズムをさらに解明し、その潜在的な応用を探るための広範な調査が現在も継続中です。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
また、OTX015とも呼ばれるこの化合物は、BETブロモドメインを標的とする低分子阻害剤である。OTX015は、BRD4を含むBETタンパク質を阻害することでクロマチンの再構築と転写調節に影響を与え、Evi-1に関連する経路に関与する遺伝子の発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151は、BETブロモドメインを標的とする低分子阻害剤です。 I-BET151は、BETタンパク質を阻害することでクロマチンリモデリングと転写調節に影響を与え、Evi-1に関連する経路に関与する遺伝子の発現に影響を与える可能性があります。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1は、BETタンパク質を含むブロモドメイン含有タンパク質を標的とする低分子阻害剤である。BETタンパク質を阻害することで、JQ1はクロマチンの再構築と転写調節に影響を与え、Evi-1に関連する経路に関与する遺伝子の発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
RVX-208は、BRD4を標的とする選択的BET阻害剤です。BRD4を阻害することで、RVX-208はクロマチン構造と転写調節を調節し、Evi-1関連経路に関連する遺伝子の発現に影響を与える可能性があります。 | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999はヒストンメチルトランスフェラーゼG9aの選択的阻害剤です。G9aを阻害することで、UNC1999はヒストンメチル化を調節し、Evi-1に関連する経路に関与する遺伝子のエピジェネティックな調節に影響を与える可能性があります。 | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343はヒストン脱メチル化酵素JMJD3の選択的阻害剤です。JMJD3を阻害することで、GSK343はヒストンのメチル化パターンを調節し、Evi-1に関連する経路に関与する遺伝子のエピジェネティックな調節に影響を与える可能性があります。 | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438は、ヒストンメチルトランスフェラーゼEZH2の選択的阻害剤です。EZH2を阻害することで、EPZ-6438はヒストンメチル化を調節し、Evi-1関連経路に関連する遺伝子のエピジェネティックな調節に影響を与えます。 | ||||||
CPI-360 | 1802175-06-9 | sc-507464 | 1 mg | $100.00 | ||
CPI-360はヒストンメチルトランスフェラーゼEZH2の低分子阻害剤です。EZH2を阻害することで、CPI-360はヒストンメチル化パターンを調節し、Evi-1に関連する経路に関与する遺伝子のエピジェネティックな調節に影響を与える可能性があります。 | ||||||