Date published: 2025-10-24

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ETBR阻害剤

一般的なETBR阻害剤には、スルフィソキサゾール(CAS 127-69-5)、アンブリセンタン(CAS 177036-94-1)、シタキセンタンナトリウム(CAS 210421-74-2)などがあるが、これらに限定されるものではない。

ETBR阻害剤は、エンドセリンB型受容体(ETBR)を主な標的とする化学化合物の一種です。ETBRは、ヒトの全身のさまざまな組織に存在するGタンパク質共役受容体(GPCR)です。これらの阻害剤は、ETBR シグナル伝達経路を調節する能力により、薬理学および薬剤開発の分野で大きな注目を集めています。ETBR 受容体はエンドセリン系の重要な構成要素であり、血管緊張、血圧、細胞増殖、炎症の調節に重要な役割を果たしています。ETBR阻害剤は、この受容体の活性化と下流のシグナル伝達を妨害することで作用を発揮し、薬理作用の研究に有望な道筋を提供します。

化学的には、ETBR阻害剤は多様な化合物を含み、その中にはETBRに選択的に結合し、その活性を修飾できる低分子やペプチドも含まれます。受容体の機能を遮断または調節することにより、これらの阻害剤はさまざまな生理学的プロセスに影響を及ぼすことができます。これらの化合物の一部はETBRに対して非常に特異的ですが、エンドセリン受容体のサブタイプ(ETARおよびETBR)間でさまざまな程度の選択性を示すものもあります。研究者らは、エンドセリン系が関与する状況において、特に分子メカニズムと応用をより深く理解するために、ETBR阻害剤の研究を積極的に進めています。これらの阻害剤は、血管緊張、炎症、細胞増殖を調節する能力が研究で有望視されており、健康と疾患におけるETBRの役割を調査する上で重要なツールとなっています。

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Sulfisoxazole

127-69-5sc-204313
50 mg
$65.00
(0)

スルフィソキサゾールは、受容体と特異的な水素結合相互作用をすることによりETBRとして作用し、下流のシグナル伝達経路を変化させる。そのユニークなスルホンアミド基は結合親和性を高め、受容体のコンフォメーション変化を促進する。この化合物は特筆すべき溶解特性を示し、様々な環境において効率的な拡散を可能にする。さらに、その反応速度論は、相互作用の迅速な開始を示唆しており、生体系におけるダイナミックな挙動に寄与している。

BQ 788 sodium salt

156161-89-6sc-203534
sc-203534A
sc-203534B
1 mg
5 mg
25 mg
$312.00
$1272.00
$4902.00
2
(1)

BQ 788ナトリウム塩は、エンドセリン受容体に選択的に結合することによりETBRとして機能し、その不活性コンフォメーションを安定化する。この相互作用は、受容体の活性を調節するユニークな静電気力と疎水性力によって特徴づけられる。この化合物の高い溶解性は水性環境での分布を容易にし、一方、その速度論的プロフィールは速い会合速度を示し、受容体との迅速な結合を可能にする。その明確な構造的特徴が、受容体調節における特異性と有効性に寄与している。

IRL-2500

169545-27-1sc-204018
sc-204018A
10 mg
50 mg
$265.00
$1020.00
(1)

IRL-2500は、特異的な水素結合とファンデルワールス相互作用を利用してエンドセリン受容体と安定な複合体を形成し、ETBRとして作用する。この化合物は、結合親和性を高めるユニークな立体配座の柔軟性を示し、効果的な受容体阻害を可能にする。また、低分子量であるため生体膜を素早く拡散し、反応速度論的には不活性な受容体状態を好む顕著な平衡シフトが見られ、受容体の動態を調節する役割を明らかにした。

Kendomycin

183202-73-5sc-202196
sc-202196A
100 µg
500 µg
$131.00
$615.00
(1)

ケンドマイシンは、一過性の共有結合を形成するユニークな能力を特徴とするエンドセリン受容体と選択的に相互作用することにより、ETBRとして機能する。この化合物は、受容体ポケットへの進入を容易にし、不活性状態を安定化させる構造変化を促進する独特の立体プロファイルを示す。その反応性は特異的な電子的特性の影響を受け、受容体のシグナル伝達経路を微調整する急速な会合-解離速度をもたらす。

Sclerotiorin

549-23-5sc-205505
sc-205505A
500 µg
1 mg
$82.00
$199.00
(0)

スクレロチオリンは、疎水性相互作用と水素結合を介して受容体のダイナミクスを調節するユニークな能力により、ETBRとして作用する。その構造コンフォメーションは効果的な立体障害を可能にし、受容体のアクセシビリティを変化させ、特異的なシグナル伝達カスケードを促進する。この化合物は、結合と結合解除の速度のバランスによって特徴づけられる顕著な反応速度を示し、受容体の活性化状態を正確に制御することを可能にする。このダイナミックな挙動が、細胞内情報伝達におけるオクラトキシンAの役割を高めている。

Bosentan

147536-97-8sc-210957
10 mg
$191.00
3
(1)

ボセンタンは、エンドセリン受容体に選択的に結合することによりETBRとして機能し、下流のシグナル伝達経路に影響を及ぼすコンフォメーション変化を促進する。そのユニークな分子構造は、受容体部位との特異的な相互作用を可能にし、親和性と選択性を高める。この化合物の速度論的プロフィールは、受容体の活性化を微調整し、細胞応答を調節することにより、様々な生理学的プロセスに影響を与える急速な会合・解離速度を明らかにしている。

Bosentan-d4

sc-217787
1 mg
$320.00
(1)

Bosentan-d4は同位体標識によりETBRとして機能し、研究環境における分子間相互作用の追跡精度を向上させる。その特異な重水素化構造は反応速度を変化させ、結合ダイナミクスと受容体のコンフォメーションに関する洞察を提供する。この化合物はユニークな溶解特性を示し、生体系での分布に影響を与える。さらに、その同位体組成は高度な分析技術を可能にし、受容体-リガンド相互作用の詳細な研究を可能にする。

Macitentan

441798-33-0sc-489332
sc-489332A
5 mg
25 mg
$320.00
$440.00
(0)

マキテンタンは、エンドセリン受容体経路を選択的に調節することによりETBRとして機能し、下流のシグナル伝達カスケードに影響を及ぼすユニークな結合親和性を示す。その構造的特徴は、特異的な分子間相互作用を促進し、受容体の選択性を高める。この化合物は様々な条件下で安定であるため、標的レセプターと長時間結合することが可能である。一方、その独特な物理化学的特性は、複雑な生物学的環境における挙動に寄与し、レセプターの動態に関する微妙な研究を可能にする。

Ambrisentan

177036-94-1sc-207276
5 mg
$348.00
(0)

アンブリセンタンは選択的ETAR拮抗薬であるが、エンドセリン系全体のバランスと受容体の利用可能性を調節することにより、間接的にETBR発現に影響を及ぼす可能性がある。

Sitaxsentan Sodium

210421-74-2sc-215857
10 mg
$640.00
(0)

シタクセンタンナトリウムは選択的ETAR拮抗薬であるが、エンドセリン受容体の動態や利用可能性を変化させることにより、ETBRの発現に影響を及ぼす可能性がある。