ET-3 アクチベーター

一般的なET-3活性化物質には、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリン CAS 66575-29-9、ニトロプルシドナトリウム二水和物 CAS 13755-38-9 CAS 13755-38-9、塩酸イソプロテレノール CAS 51-30-9、およびアムロジピン CAS 88150-42-9。

ET-3活性化剤は、ET-3やその受容体と直接相互作用することはないが、ET-3の発現や活性を制御する細胞経路や分子経路に影響を及ぼす多様な化合物を包含する。このクラスには、アデニリルシクラーゼ活性化剤、プロテインキナーゼC活性化剤、一酸化窒素供与体、β-アドレナリン作動薬、カルシウムチャンネル遮断薬、アンジオテンシン受容体遮断薬、ホスホジエステラーゼ阻害剤、α-2アドレナリン受容体拮抗薬、ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬、TRPV1受容体活性化剤のような様々な薬剤が含まれる。

これらの化合物の主要な作用機序はそれぞれ多様であるが、ET-3の発現、放出、活性に間接的に影響を与える細胞内シグナル伝達経路を調節できるという共通の特徴がある。例えば、フォルスコリンやイソプロテレノールのような細胞内cAMPレベルを上昇させる化合物は、PKAを活性化することによってET-3の発現を増強し、その後、ET-3遺伝子を制御する転写因子に影響を及ぼす可能性がある。同様に、アムロジピンやニフェジピンのようなカルシウムチャネル遮断薬は、細胞内カルシウム動態を変化させることにより、エンドセリン受容体の機能を調節し、それによってET-3活性に影響を及ぼす可能性がある。ニトロプルシドナトリウムに代表される一酸化窒素供与体は、血管拡張経路とエンドセリン系調節の相互作用を示す。バルサルタンやロサルタンのようなアンジオテンシン受容体遮断薬は、レニン-アンジオテンシン系とET-3調節との間の複雑なつながりを強調している。