ET-3 アクチベーター
一般的なET-3活性化物質には、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリン CAS 66575-29-9、ニトロプルシドナトリウム二水和物 CAS 13755-38-9 CAS 13755-38-9、塩酸イソプロテレノール CAS 51-30-9、およびアムロジピン CAS 88150-42-9。
ET-3活性化剤は、ET-3やその受容体と直接相互作用することはないが、ET-3の発現や活性を制御する細胞経路や分子経路に影響を及ぼす多様な化合物を包含する。このクラスには、アデニリルシクラーゼ活性化剤、プロテインキナーゼC活性化剤、一酸化窒素供与体、β-アドレナリン作動薬、カルシウムチャンネル遮断薬、アンジオテンシン受容体遮断薬、ホスホジエステラーゼ阻害剤、α-2アドレナリン受容体拮抗薬、ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬、TRPV1受容体活性化剤のような様々な薬剤が含まれる。
これらの化合物の主要な作用機序はそれぞれ多様であるが、ET-3の発現、放出、活性に間接的に影響を与える細胞内シグナル伝達経路を調節できるという共通の特徴がある。例えば、フォルスコリンやイソプロテレノールのような細胞内cAMPレベルを上昇させる化合物は、PKAを活性化することによってET-3の発現を増強し、その後、ET-3遺伝子を制御する転写因子に影響を及ぼす可能性がある。同様に、アムロジピンやニフェジピンのようなカルシウムチャネル遮断薬は、細胞内カルシウム動態を変化させることにより、エンドセリン受容体の機能を調節し、それによってET-3活性に影響を及ぼす可能性がある。ニトロプルシドナトリウムに代表される一酸化窒素供与体は、血管拡張経路とエンドセリン系調節の相互作用を示す。バルサルタンやロサルタンのようなアンジオテンシン受容体遮断薬は、レニン-アンジオテンシン系とET-3調節との間の複雑なつながりを強調している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはジアシルグリセロール類似体であり、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化することが知られている。 PKCの活性化は、エンドセリン発現に影響を与えるシグナル伝達経路の一部である様々なタンパク質のリン酸化につながる可能性がある。 例えば、PKC媒介のリン酸化は、ET-3遺伝子発現を制御する転写因子を増強する可能性がある。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内cAMPレベルを増加させます。上昇した cAMP はプロテインキナーゼ A（PKA）を刺激し、その結果、ET-3 発現に関与する転写因子に影響を与えたり、エンドセリン受容体の感受性を調節したりする可能性があります。 | ||||||
Sodium nitroprusside dihydrate | 13755-38-9 | sc-203395 sc-203395A sc-203395B | 1 g 5 g 100 g | $43.00 $85.00 $158.00 | 7 | |
一酸化窒素供与体として、ニトロプルシドナトリウムは血管拡張を誘導することができる。一酸化窒素はエンドセリン受容体の活性と発現を調節することができ、それによって間接的にET-3のシグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールは、Gタンパク質共役受容体の活性化を通じて細胞内cAMPを増加させるβ-アドレナリン作動薬です。この増加は、PKA依存性のメカニズムを通じてET-3の発現を調節することができます。 | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $74.00 $166.00 | 2 | |
カルシウム拮抗薬であるアムロジピンはカルシウムの流入に影響を及ぼす。細胞内カルシウムレベルの変化はエンドセリン受容体シグナル伝達に影響を及ぼし、ET-3の発現を変化させる可能性がある。 | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $40.00 $92.00 $122.00 | 4 | |
アンジオテンシンII受容体拮抗薬であるバルサルタンは、エンドセリン系と相互作用することが知られているレニン-アンジオテンシン系を調節することによって、間接的にET-3濃度に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $130.00 | 18 | |
バルサルタンと同様に、アンジオテンシン受容体拮抗薬としてのロサルタンも、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系への影響を通じてET-3の発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $59.00 $173.00 | 15 | |
カルシウム拮抗薬として、ニフェジピンによるカルシウムシグナルの変化は、エンドセリン受容体の機能を調節することにより、間接的にET-3の発現や活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 50 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $33.00 $67.00 $97.00 $192.00 $775.00 | 13 | |
カフェインはホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPレベルを上昇させる。このcAMPの上昇は、PKAの活性化とそれに続く転写因子の調節を介して、ET-3の発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Yohimbine hydrochloride | 65-19-0 | sc-204412 sc-204412A sc-204412B | 1 g 5 g 25 g | $51.00 $171.00 $530.00 | 2 | |
ヨヒンビンはα2アドレナリン受容体拮抗薬であり、交感神経系の活動を調節します。この調節は、血管系におけるET-3の発現または活性に間接的に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||