ET-1阻害剤は、血管収縮、細胞増殖、炎症など様々な生理的過程に関与するペプチドホルモンであるエンドセリン-1(ET-1)の活性を調節するために綿密に設計された、特定の化合物群に属する。ET-1は、血管の収縮と拡張を制御するとともに、複数の組織における細胞反応に影響を及ぼすという重要な役割を担っている。これらの阻害剤は、ET-1と相互作用し、その正常な機能に影響を与えるように、思慮深く作られた分子である。これらの相互作用を通して、ET-1のペプチド構造や下流経路への関与を直接変えることなく、血管活性や細胞シグナル伝達に関連するさまざまな細胞プロセスに影響を与える可能性がある。
ET-1阻害剤の設計は、このペプチドホルモンの構造的および機能的特性を包括的に理解することに基づいている。通常、高度な化学合成法を用いて開発され、分子生物学や細胞内シグナル伝達経路からの知見に基づくこれらの阻害剤は、ET-1に選択的に結合する能力を特徴としている。この選択性により、この特異的ホルモンの活性に依存する細胞経路を集中的に調節することができる。ET-1阻害剤の開発と利用は、ペプチドホルモンが介在するシグナル伝達と生理学的反応との間の複雑な相互作用についての理解を深めることに貢献し、血管緊張、細胞増殖、およびET-1活性の変化に対する組織の反応を支配する基本的な分子メカニズムについての洞察を提供する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bosentan | 147536-97-8 | sc-210957 | 10 mg | $191.00 | 3 | |
この二重エンドセリン受容体拮抗薬(ERA)は、肺動脈性肺高血圧症に対する使用が検討されている。 | ||||||
Ambrisentan | 177036-94-1 | sc-207276 | 5 mg | $348.00 | ||
肺動脈性肺高血圧症に使用されるもう一つの選択的エンドセリン受容体拮抗薬。 | ||||||
Sitaxsentan Sodium | 210421-74-2 | sc-215857 | 10 mg | $640.00 | ||
選択的エンドセリン受容体拮抗薬で、以前は肺動脈性肺高血圧症の適応で承認されていたが、現在は販売中止となっている。 | ||||||
Atrasentan Hydrochloride | 195733-43-8 | sc-503157 | 50 mg | $490.00 | ||
エンドセリン受容体拮抗薬で、糖尿病性腎臓病と前立腺癌に対する可能性が研究されている。 | ||||||
BQ-123, Sodium Salt | 136655-57-7 | sc-391073 sc-391073A | 1 mg 5 mg | $121.00 $410.00 | 1 | |
主にエンドセリンA受容体を標的とする選択的エンドセリン受容体拮抗薬。 | ||||||
CI 1020 | 162256-50-0 | sc-204687 sc-204687A | 10 mg 50 mg | $175.00 $793.00 | ||
エンドセリンA受容体に優先的に作用する非ペプチド性エンドセリン受容体拮抗薬。 | ||||||
Zibotentan | 186497-07-4 | sc-364662 sc-364662A | 5 mg 10 mg | $340.00 $640.00 | ||
エンドセリン受容体拮抗薬で、前立腺癌の治療薬として研究されている。 | ||||||
Lixivaptan | 168079-32-1 | sc-489378 | 5 mg | $84.00 | ||
直接的なET-1阻害薬ではないが、リキシバプタンはバソプレシンV2受容体拮抗薬であり、体液バランスを調節することによって間接的にET-1経路に作用する。 | ||||||