EST-1阻害剤は、EST-1酵素を標的とする化合物の一種であり、この酵素はエステラーゼ活性や類似の加水分解プロセスに関連する生物学的経路に関与している可能性が高い。ESTファミリーを含むエステラーゼは、さまざまな基質中のエステル結合の加水分解を触媒することで、細胞代謝において重要な役割を果たしている。この酵素活性は、脂質代謝、解毒、およびシグナル分子の制御などのプロセスにとって重要である。EST-1は、この酵素ファミリーの特定のメンバーとして、特定のエステル含有基質の加水分解に特化した機能を有している可能性があります。EST-1を阻害することで、研究者は細胞代謝におけるその特定の役割を調査することができ、エステル結合の加水分解がより広範な生化学的経路にどのような影響を与えるかについての洞察が得られます。EST-1阻害剤の設計は、通常、酵素の活性部位に結合し、酵素と基質との相互作用を阻害する能力に基づいて行われます。これらの阻害剤は、酵素反応の天然基質または中間体の構造を模倣する化学基を含み、酵素の活性部位を効果的に占有することが可能である。一部のEST-1阻害剤は、酵素内の重要な残基と共有結合を形成することで作用し、酵素を恒久的に不活性化する。一方、他の阻害剤は可逆的に作用し、酵素活性の制御された調節を可能にする。EST-1阻害剤の構造的多様性により、酵素を特異的に標的とすることが可能となり、他のエステラーゼや加水分解酵素に影響を与えることなく、その特定の機能を研究する上で非常に重要となります。これらの阻害剤の研究は、代謝経路の制御、酵素制御メカニズム、細胞の恒常性におけるエステル結合加水分解の役割について、貴重な洞察を提供します。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、EST-1プロモーター近傍のヒストンの過アセチル化を誘導することにより、EST-1の発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNAの脱メチル化を引き起こすことによって、5-アザシチジンはEST-1遺伝子の転写抑制を減少させ、そのmRNAおよびタンパク質レベルの減少につながる可能性がある。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDはEST-1遺伝子の開始部位のDNAに特異的に結合し、RNAポリメラーゼを停止させ、EST-1 mRNA合成の開始を阻止することができた。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
ミトラマイシンAはEST-1プロモーター領域のDNA配列に特異的に結合し、転写因子の結合を阻害し、その結果EST-1の転写を減少させると考えられる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTORを特異的に阻害することで、ラパマイシンは、タンパク質合成シグナル伝達の減少に対するより広い反応の一部として、EST-1遺伝子の転写を減少させる可能性がある。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-アマニチンは、mRNAの合成を担うRNAポリメラーゼIIを選択的に阻害し、それによってEST-1のmRNA転写産物を減少させることができた。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
この化合物はEST-1遺伝子座におけるヒストンの過剰アセチル化を誘導し、クロマチンの構造が緊密に凝縮し、転写因子のアクセスが減少する可能性があり、最終的にはEST-1の発現が減少します。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレートは、EST-1遺伝子の制御に関与するDNAメチルトランスフェラーゼやヒストンアセチルトランスフェラーゼの活性を阻害することにより、EST-1の発現を抑制する可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は転写因子の配置を変え、それによってEST-1遺伝子の発現を開始させるのに利用できる因子を変えて、EST-1遺伝子の転写を減少させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
特異的なPI3K阻害剤であるLY 294002は、PI3K/Akt経路をダウンレギュレートし、転写因子の活性変化を通じてEST-1遺伝子の発現低下をもたらす可能性がある。 | ||||||