Esp23阻害剤
一般的なEsp23阻害剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、Rp-8-Br-cAMPS CAS 129735-00-8、オルトバナジン酸ナトリウムCAS 13721-39-6、およびレチノイン酸（すべてトランスCAS 302-79-4）が含まれるが、これらに限定されない。
Esp23阻害剤は、特定の病原性細菌に存在するIII型分泌装置（T3SS）に関連するエフェクタータンパク質であるEsp23タンパク質の活性を標的とし、調節するように特別に設計された化学化合物の一種です。T3SSは、これらの細菌がエフェクタータンパク質（Esp23など）を宿主細胞に直接注入するために使用する特殊な装置です。宿主細胞内に入ると、Esp23や類似のタンパク質は、宿主の免疫反応を妨害したり、シグナル伝達経路を変化させたり、細胞骨格を破壊したりすることで、細菌の生存と複製に有利なように細胞プロセスを操作することがあります。 Esp23阻害剤は、このエフェクタータンパク質の機能を妨害し、宿主細胞内で病原性効果を発揮するのを防ぐために開発されています。このアプローチにより、研究者は細菌の病原性と宿主-病原体相互作用におけるEsp23の特定の役割を研究することができます。Esp23阻害剤の開発には、このタンパク質の構造と宿主細胞成分との相互作用の徹底的な理解が必要です。X線結晶構造解析、低温電子顕微鏡、核磁気共鳴（NMR）分光法などの構造生物学的手法が、宿主細胞の機構との相互作用を担うドメインに焦点を当てて、Esp23の三次元構造を決定するために利用されています。この構造情報は、Esp23の活性を阻害する効果的な標的となり得る潜在的な結合部位を特定する上で極めて重要です。分子ドッキングや仮想スクリーニングなどの計算ツールが、Esp23のこれらの重要な領域に高い親和性と特異性をもって結合し得る低分子を特定するために使用されます。潜在的な阻害剤が特定されると、合成され、試験管内で結合親和性、特異性、Esp23の機能を阻害する能力を評価するために試験されます。化学的最適化の反復サイクルを通じて、これらの阻害剤は効力と安定性を向上させるために改良されます。Esp23阻害剤の研究は、細菌の病原性に関する分子メカニズムの理解を深めるだけでなく、細菌が宿主細胞のプロセスを乗っ取るために用いる複雑な戦略に関する洞察をもたらし、微生物の病原性と宿主防御メカニズムのより広範な理解に貢献します。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼの活性化因子であるフォルスコリンは、細胞内cAMPレベルを増加させることで間接的にEsp23を活性化する可能性があります。上昇した cAMP は下流の経路を刺激し、Esp23 の活性に影響を与え、その活性化に寄与する可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PKC 活性化剤である PMA は、プロテインキナーゼ C (PKC) を刺激することで Esp23 を活性化する可能性があります。活性化された PKC は、さまざまな細胞プロセスを調節し、Esp23 の活性に影響を与え、その活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Rp-8-Br-cAMPS | 129735-00-8 | sc-3539A sc-3539 | 500 µg 1 mg | $194.00 $336.00 | 22 | |
細胞透過性 cAMP 類似体である 8-Br-cAMP は、細胞内 cAMP の効果を模倣することで間接的に Esp23 を活性化することができます。この類似体は下流経路を刺激し、Esp23の活性に影響を与え、その活性化に寄与する可能性があります。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
タンパク質チロシンホスファターゼ阻害剤であるオルトバナジン酸ナトリウムは、チロシン残基の脱リン酸化を阻害することで Esp23 を活性化する可能性がある。この阻害はチロシンリン酸化の増加につながり、Esp23 の活性に好影響を与え、その活性化に寄与する可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸はビタミンA誘導体であり、遺伝子発現を調節することでEsp23を活性化する可能性があります。遺伝子発現への影響は、Esp23の活性に好影響を与える細胞プロセスに変化をもたらし、その活性化に寄与する可能性があります。 | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Raf-1阻害剤であるGW5074は、Raf-1の抑制効果を阻害することで、潜在的にEsp23を活性化させる可能性があります。Raf-1の阻害は、Esp23の活性に好影響を与える下流経路の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオンチャネルであり、細胞内カルシウムレベルを上昇させることでEsp23を活性化させる可能性があります。カルシウムレベルの上昇は、さまざまなシグナル伝達経路を誘発し、Esp23の活性に影響を与え、その活性化に寄与する可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
ホスホジエステラーゼ阻害剤であるIBMXは、cAMPの分解を阻害することで、Esp23を活性化させる可能性があります。cAMPレベルの上昇は、下流経路を活性化させ、Esp23の活性に好影響を与え、その活性化につながる可能性があります。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2（PGE2）はプロスタグランジン類似体であり、その受容体に結合して細胞内シグナル伝達を誘発することでEsp23を活性化します。この活性化は、Esp23の活性に好影響を与える下流事象につながる可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるトリコスタチンAは、ヒストンのアセチル化と遺伝子発現に影響を与えることでEsp23を活性化する可能性があります。遺伝子発現の調節は、Esp23の活性に好影響を与える細胞プロセスに変化をもたらし、その活性化に寄与する可能性があります。 | ||||||