ERp72阻害剤

一般的なERp72阻害剤には、β-メルカプトエタノール CAS 987-65-5、フェニルアルシンオキシド CAS 637-03-6、塩化クロミウム二リン酸塩 CAS 50-63-5、17-AAG CAS 75747-14-7、クルクミン CAS 458-37-7などがある。

化学クラスの説明ERp72阻害剤のクラスは、タンパク質フォールディング機構およびERストレス応答経路の様々な構成要素を標的とすることにより、間接的にERp72の活性を調節する様々な化合物を包含する。これらの化合物は、ERp72と直接相互作用はしないが、ERp72のタンパク質ジスルフィドイソメラーゼ活性における役割に重要な細胞環境とメカニズムに影響を与える。Tunicamycin、Tapsigargin、Brefeldin Aは、それぞれタンパク質のグリコシル化、ERカルシウム恒常性、ER-ゴルジ体輸送に影響を与え、ERp72が関与するタンパク質のフォールディングプロセスに影響を与える可能性がある。

ジチオスレイトールやβ-メルカプトエタノールのような還元剤は、ERp72の重要な機能であるジスルフィド結合の形成と異性化を阻害する可能性がある。フェニルアルシンオキシドやプロテアソーム阻害剤MG132は、それぞれERp72の酵素活性を阻害し、ERにタンパク質を蓄積させる可能性がある。クロロキンはエンドソームとリソソームのpHを変化させ、17-AAGはHSP90阻害剤として、タンパク質のフォールディングとストレス応答におけるERp72の機能に影響を及ぼす可能性のある異なるメカニズムを示している。ERストレス経路を調節するクルクミンとサルブリナール、ERストレスを減弱させるグアナベンズは、間接的にERp72の活性に影響を与える多様なアプローチを強調している。