ERp19 アクチベーター

一般的なERp19活性化剤には、β-メルカプトエタノール CAS 987-65-5、TCEP、塩酸塩 CAS 51805-45-9、還元型グルタチオン CAS 70-18-8、亜セレン酸ナトリウム CAS 10102-18-8、β-ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸 CAS 53-59-8。

ERp19活性化剤は、タンパク質が折り畳まれる際にジスルフィド結合の形成と切断に関与するタンパク質ジスルフィドイソメラーゼ（PDI）であるERp19の機能的活性を増強する化合物の一種である。これらの活性化剤の多くは、ジチオスレイトール（DTT）、2-メルカプトエタノール、β-メルカプトエタノール、TCEP、グルタチオン（GSH）、アスコルビン酸などの還元剤である。これらの化合物はタンパク質のジスルフィド結合を還元することができ、PDI活性のプロセスにおいて不可欠なステップである。ERp19はPDIファミリーのメンバーであるため、これらの還元剤の作用によりその機能活性が増強される。還元剤はジスルフィド結合の還元に必要な電子を提供し、ERp19が関与するタンパク質のフォールディングプロセスを促進する。

その他のERp19活性化剤は、細胞全体の酸化還元状態を高めたり、ジスルフィド結合の還元に関与する酵素に補酵素を提供したりすることによって働く。例えば、亜セレン酸ナトリウムとセレノシステインは、酸化チオレドキシンから還元チオレドキシンを再生する酵素チオレドキシン還元酵素の重要な補酵素であるセレンの供給源である。これは間接的にERp19のPDI活性を高める。NADPHとリポ酸も補酵素として機能し、PDI活性に還元等価物を供給する。メラトニンはチオレドキシン還元酵素の発現を誘導し、それによって間接的にERp19のPDI活性を高める。最後に、脂溶性の抗酸化物質であるα-トコフェロール（ビタミンE）は、細胞の酸化還元状態を保護し、間接的にERp19のPDI活性を高めることができる。