ERM阻害剤

一般的なERM阻害剤には、5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5、Trichostatin A CAS 58880-19-6、Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9、レチノイン酸、all trans CAS 302-79-4、ラパマイシン CAS 5312などが含まれるが、これらに限定されるものではない。 ヒドロキサム酸、CAS 149647-78-9、レチノイン酸、オールトランス、CAS 302-79-4、ラパマイシン、CAS 53123-88-9。

ERM阻害剤は、Ezrin（エズリン）、Radixin（ラディキシン）、Moesin（モエシン）の頭文字をとってERMタンパク質と呼ばれるタンパク質を標的とし、その活性を調節する化合物群である。これらのタンパク質は、エズリン-ラディキシン-モエシン（ERM）ファミリーの一部であり、特に細胞の細胞骨格と細胞膜の関連において、細胞の構造的完全性の組織化と維持に重要な役割を果たしている。ERMタンパク質は、アクチン細胞骨格と細胞膜の間のリンカーとして働き、細胞の形状を安定化させ、細胞運動、接着、シグナル伝達などの様々な細胞プロセスを促進するのに役立っている。

ERM阻害のメカニズムは、主にERMタンパク質とアクチン細胞骨格との相互作用を破壊し、細胞膜の構造を不安定化させることにある。この破壊は細胞形態の変化をもたらし、微絨毛やフィロポディアのような膜突起を形成する細胞の能力を損なう。研究者たちは、ERMタンパク質への直接結合や、ERMタンパク質を活性化する上流のシグナル伝達経路への干渉など、さまざまなメカニズムで作用するERM阻害剤を開発してきた。これらの阻害剤は、細胞の構造と運動性の基礎生物学を研究するための貴重なツールとなっている。ERMタンパク質の役割と阻害剤によるその制御を理解することで、細胞移動、接着、細胞骨格組織などのプロセスの根底にある分子メカニズムに光を当てることができ、それは免疫反応や組織発生を含む広範な生理学的・病理学的現象に関係している。