ErbB-4阻害剤

一般的なErbB-4阻害剤には、HDS 029 CAS 881001-19-0、JNJ 28871063塩酸塩CAS 944341-54-2、Canertin ib CAS 267243-28-7、PD 158780 CAS 171179-06-9、AST 1306 CAS 1050500-29-2。

ErbB-4阻害剤は、上皮成長因子受容体（EGFR）ファミリーの一員であるErbB-4受容体を標的として選択的に設計された化合物群に属します。ErbB-4は、細胞の成長、分化、生存に関わる細胞シグナル伝達経路において重要な役割を果たす膜貫通型受容体チロシンキナーゼです。ErbB-4は、ニューレグリンなどの特定のリガンドと結合すると二量体を形成し活性化され、さまざまな細胞プロセスを制御する下流のシグナル伝達カスケードを開始します。ErbB-4阻害剤は、この受容体の活性化とシグナル伝達機能を妨害するように設計された複雑な分子であり、その活性に関連する細胞応答を調節する。

化学的には、ErbB-4阻害剤はErbB-4受容体の特定の領域または機能ドメインに選択的に結合するように開発されており、その二量体形成を阻害したり、キナーゼ活性を阻害することを目的としている。これらの阻害剤の分子構造は、ErbB-4の結合部位または活性領域にぴったりと収まるように入念に設計されており、リガンドの結合を妨げたり、下流のシグナル伝達経路を開始する受容体の能力を妨害したりする。