ERA1阻害剤
一般的な ERA1 阻害剤には、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、 LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2。
ERA1の化学的阻害剤は、ERA1が不可欠であるキナーゼシグナル伝達経路のさまざまな側面を標的とする、さまざまな作用様式によってその効果を発揮することができる。スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤として際立っており、ERA1のリン酸化活性に重要なATP結合部位を阻害することにより、ERA1のキナーゼ活性を直接阻害する。ビスインドリルマレイミドIは、ERA1と同じシグナル伝達経路で働くキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）を選択的に阻害することで、間接的にERA1の阻害にアプローチする。PKC活性を抑制することにより、ビシンドリルマレイミドIは、ERA1が通常伝播するリン酸化カスケードを減少させる。
さらに、H-89は、プロテインキナーゼA（PKA）を標的とすることによって、ERA1の機能を抑制することができる。PKAは、ERA1と相互作用したり、ERA1の上流に存在したりする基質をリン酸化し、それによってシグナル伝達におけるERA1の役割を間接的に軽減する。同様に、LY294002とWortmanninは、PI3Kを阻害することによって、ERA1がその一部である可能性のあるPI3K/ACTシグナル伝達経路を破壊し、その結果、ERA1に関連する下流成分の活性を低下させる。PD98059とU0126は、どちらもMEK阻害剤であり、ERA1の上流のMAPK/ERK経路を阻害し、それによってこの特定のシグナル伝達経路におけるERA1の活性化と機能を阻害する。それぞれp38 MAPKとJNKを標的とするSB203580とSP600125のような阻害剤もまた、ERA1が関与するシグナル伝達経路を弱める役割を果たし、SB203580はストレス応答経路に、SP600125はJNKが介在する経路に焦点を当てている。最後に、ラパマイシンは、ERA1が寄与している可能性のあるPI3K/ACT/mTOR経路の主要な構成要素であるmTORを阻害し、その結果、ERA1の活性を低下させ、一方、PP2は、ERA1またはその関連構成要素をリン酸化する可能性のあるSrcファミリーキナーゼを阻害する。ゲフィチニブは、EGFRチロシンキナーゼを阻害することにより、ERA1の様々な細胞過程への関与につながるシグナル伝達活性も低下させることができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、広範囲のキナーゼを標的とする強力なキナーゼ阻害剤です。ERA1のキナーゼ活性を阻害することでERA1を阻害することができ、これはシグナル伝達過程におけるERA1の機能に不可欠です。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビシンドリルマレイミドIは、ERA1と同じシグナル伝達経路に関与するプロテインキナーゼC（PKC）を特異的に阻害します。PKCの阻害は、ERA1が伝播する可能性のあるリン酸化事象を減らし、その機能阻害をもたらします。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、ERA1が関与している可能性がある経路であるPI3K/AKTシグナル伝達を遮断することができます。この経路を阻害することで、LY294002はERA1を含む下流のエフェクターの活性を低下させることができます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKの阻害剤であり、MEKはMAPK/ERK経路の上流で作用し、ERA1シグナル伝達と関連していることが知られています。MEKを阻害することで、PD98059はMAPK/ERK経路の活性化を抑制し、ERA1がこのシグナル伝達カスケードに機能的に寄与することを阻害することができます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路の活性化を阻害する別のMEK阻害剤です。PD98059と同様に、ERA1の活性化と機能につながるシグナル伝達事象を阻害することで、間接的にERA1を阻害することができます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤です。ERA1がp38 MAPK経路に関与している場合、p38 MAPKの阻害はERA1シグナル伝達を減少させる可能性があります。なぜなら、p38 MAPKはストレス応答シグナル伝達経路に関与しており、ERA1が役割を果たす可能性があるからです。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、ERA1に関連するシグナル伝達経路に関与する可能性があるJNKを阻害します。JNKの阻害は、ERA1が関与する可能性があるシグナル伝達機構を損傷し、機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはもう一つのPI3K阻害剤である。PI3Kを阻害することで、シグナル伝達におけるERA1の役割に不可欠なPI3K/ACT経路を破壊し、ERA1の活性を低下させる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、PI3K/AKT/mTOR経路の一部であるmTORを阻害します。ERA1がこの経路に関与している可能性があるため、ラパマイシンによるmTORの阻害はERA1の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼ阻害剤です。Srcキナーゼは、ERA1に関連するものを含む、さまざまなシグナル伝達経路における複数の標的をリン酸化し活性化することができるため、PP2による阻害はERA1活性の減少につながる可能性があります。 | ||||||