エプシン2活性化剤は、エプシン2タンパク質の機能的活性を直接的または間接的に増強する化学物質である。これらの化学物質は、ε2との直接的な相互作用や、関連する細胞経路の修飾を含む様々なメカニズムによって影響を及ぼす。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート(PMA)と1,2-ジオレオイル-sn-グリセロール(DAG)は、プロテインキナーゼC(PKC)の強力な活性化因子であり、PKCはε2をリン酸化し、それによってクラスリンを介するエンドサイトーシスにおける活性を高めることが知られている。同様に、塩化カルシウムはカルシウムの細胞内濃度を上昇させ、カルモジュリンと結合して活性化し、ε-2と相互作用してその機能を高める。また、ホスファチジルイノシトール4,5-ビスリン酸はε2に結合し、クラスリンやAP2との相互作用能力を高め、クラスリンを介したエンドサイトーシスにおけるその機能を増強する。
例えば、PI3K阻害剤LY294002は、ホスファチジルイノシトール4,5-ビスリン酸からホスファチジルイノシトール(3,4,5)-三リン酸への変換を阻害し、ホスファチジルイノシトール4,5-ビスリン酸の利用可能性を増加させる。同様に、ジアシルグリセロールキナーゼ阻害剤R59949は、DAGからホスファチジン酸への変換を阻害し、PKCを活性化してε2をリン酸化することができるDAGの利用可能性を増加させる。これらの化学物質は、それぞれの方法で、ε2が直接関与する特定の細胞経路またはプロセスに影響を与えることにより、ε2の機能的活性を増強する。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC(PKC)の強力な活性化因子であり、PKCはエプシン2をリン酸化し、クラスリンを介するエンドサイトーシスにおけるその活性を高めることが知られている。 | ||||||
Calmodulin (human), (recombinant) | 73298-54-1 | sc-471287 | 1 mg | $232.00 | ||
カルシウムと結合したカルモジュリンは、ε-2と相互作用して活性化し、ε-2のエンドサイトーシス活性を上昇させる。 | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロールはPKCの活性化因子であり、エプシン2をリン酸化し、クラスリンを介するエンドサイトーシスにおけるその機能を高める。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002はPI3Kを阻害し、PI(4,5)P2からPI(3,4,5)P3への変換を阻止する。その結果、PI(4,5)P2の利用可能性が増加し、PI(4,5)P2はε-2に結合してその機能を増強することができる。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸はプロテインホスファターゼ2Aを阻害し、エプシン2の脱リン酸化を阻止し、活性を維持する。 | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
ダイナソアはダイナミンを阻害し、クラスリンでコートされたピットの分解を阻止することで、エプシン2とその結合パートナーとの相互作用を延長し、その機能を高める。 | ||||||
Pitstop 2 | 1419093-54-1 | sc-507418 | 10 mg | $360.00 | ||
ピットストップ2はクラスリンを阻害し、クラスリン被覆ピットにおけるエプシン2の結合パートナーとの相互作用を長引かせ、その機能を高める。 | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
SecinH3は、クラスリン被覆小胞の被覆解除を制御する低分子GTPaseであるArf6を阻害し、それによってε2とその結合パートナーとの相互作用を長引かせ、その機能を高めている。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミド I は PKC を阻害し、エプシン 2 と競合する他のタンパク質のリン酸化を防ぎ、その結果、PKC 媒介のエプシン 2 のリン酸化と活性化を促進します。 | ||||||
Calcium chloride anhydrous | 10043-52-4 | sc-207392 sc-207392A | 100 g 500 g | $65.00 $262.00 | 1 | |
塩化カルシウムは細胞内のカルシウム濃度を上昇させ、カルモジュリンと結合し、カルモジュリンを活性化してエプシン2と相互作用させ、その機能を高めることができる。 |