epsin 1阻害剤

一般的なエプシン1阻害剤には、ダイナミン阻害剤I、ダイナゾールCAS 304448-55-3、ピットストップ2 CAS 1419093-54 、Dynamin Inhibitor II CAS 1119-97-7、Hydroxy-Dynasore CAS 1256493-34-1、Chlorpromazine CAS 50-53-3などがある。

エプシン1の間接的阻害剤は、タンパク質自体を直接標的とするのではなく、エンドサイトーシスに関連する経路やプロセスに影響を与えることでエプシン1の活性を調節する化合物のカテゴリーです。エプシン1は、エンドサイトーシス中にクラスリン被覆小胞の形成に不可欠であり、ホスホリピッドやクラスリンなどの主要な成分と相互作用します。上記の阻害剤は、エプシン1に直接結合するわけではありませんが、その機能環境に影響を与えます。

ダイナソア、Dyngo-4a、MiTMABなどの化合物は、GTPaseであるダイナミンの阻害で注目されています。ダイナミンは新しく形成された小胞を細胞膜から切り離すために重要です。これらの阻害剤はダイナミンの機能を妨げることで、小胞形成のプロセスを間接的に阻害し、結果としてエプシン1の役割に影響を与えることができます。一方、Pitstop 2やモノダンシルカダベリンは、クラスリン媒介エンドサイトーシスをより直接的に標的とします。これらは、エプシン1が積極的に関与するクラスリン被覆ピットの組み立てを妨げることができます。

別のアプローチとして、アミロライドやその誘導体EIPAのような化合物があります。これらはマクロピノサイトーシスという異なる形態のエンドサイトーシスを阻害します。これらの主な作用はクラスリン媒介経路にはありませんが、エンドサイトーシスプロセス全体に広範な影響を与えることで、エプシン1の機能に波及効果をもたらす可能性があります。同様に、ゲニステインはチロシンキナーゼを阻害することで、エンドサイトーシスを間接的に調節し、結果としてエプシン1の役割に影響を与えるシグナル伝達経路に影響を与える可能性があります。フィリピンIIIは、カベオラ媒介エンドサイトーシスを破壊することで、間接的な阻害の異なるメカニズムを示します。カベオラ媒介エンドサイトーシスは、エプシン1が主に関与するクラスリン媒介プロセスとは異なりますが、細胞のエンドサイトーシス経路はしばしば相互に関連しており、一つの経路の調節が他の経路に影響を与えることがあります。