Epsilon-COP阻害剤

一般的なイプシロン-COP阻害剤には、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Golgicide A CAS 1005036-73-6、Exo1 CAS 46 1681-88-9、Tyrphostin AG 1478 CAS 175178-82-2、Dynamin Inhibitor I、Dynasore CAS 304448-55-3。

ε-COPの化学的阻害剤は、細胞内の小胞輸送におけるその機能を破壊する。ブレフェルジンAは、小胞形成の開始のためにε-COPと相互作用するGTPaseであるARFを阻害することにより、ε-COPを標的とする。この阻害により、小胞の形成と維持におけるε-COPの役割が阻害される。同様に、ゴルジサイドAは、ε-COPがコートタンパク質Iの小胞形成においてその機能を果たすのに必要なARF1のグアニンヌクレオチド交換因子であるGBF1のSec7ドメインを直接阻害することにより、ε-COPの機能に影響を与える。Exo1は、ε-COPを含むコートマー複合体の形成に重要なプロセスであるARF1のGDP-GTP交換を阻害することにより、ε-COPが促進する小胞輸送プロセスを阻害する。

他の化学物質は、小胞輸送に関与する細胞機構の異なる側面を標的とすることで、ε-COPの機能を阻害する。AG1478は、小胞輸送に影響を与えるシグナル伝達経路の一部であるチロシンキナーゼを標的とすることで、間接的にε-COPを阻害する。ダイナソアは、ε-COPが働くゴルジ装置からの小胞の排出に重要なダイナミンを阻害することで、ε-COPの機能を阻害する。ラトルンクリンAとサイトカラシンDは、小胞の移動と維持に不可欠なアクチン細胞骨格を破壊し、効率的な小胞輸送を促進するε-COPの能力を損なう。ノコダゾール、コルヒチン、ビンブラスチンは、重合を阻害するか脱重合を誘導することによって微小管ダイナミクスを破壊し、微小管依存性の小胞輸送におけるε-COPの役割を阻害する。最後に、パクリタキセルは微小管を安定化させ、その分解を防ぐが、これもε-COPが関与する小胞輸送に重要である。一方、モネンシンは小胞の酸性化と維持に重要なイオン勾配を破壊し、小胞形成におけるε-COPの機能に間接的に影響を与える。