Eps8L2阻害剤

一般的なEps8L2阻害剤には、ダサチニブ CAS 302962-49-8、PP 2 CAS 172889-27-9、Y-27632、遊離 塩基 CAS 146986-50-7、ラトルシリン A、ラトルシリンマグニフィカ CAS 76343-93-6、およびサイトカラシン D CAS 22144-77-0。

ε8L2阻害剤には、ε8L2の活性に重要なシグナル伝達経路や細胞構造を標的とすることで、ε8L2の機能に間接的に影響を与える様々な化合物が含まれる。ε8L2は、アクチン細胞骨格ダイナミクスの制御、特にアクチンフィラメントのキャッピングとバンドルに関与することが知られている。ダサチニブやPP2のような化合物は、アクチンリモデリングの上流制御因子であるSrcファミリーキナーゼを標的とし、Eps8L2のリン酸化、ひいては活性制御に関与する可能性がある。これらのキナーゼを阻害すると、Eps8L2のリン酸化依存的な活性化が低下し、アクチンダイナミクスにおけるEps8L2の機能が低下すると考えられる。ラトルンクリンAやサイトカラシンDのような他の阻害剤は、より直接的にアクチン細胞骨格に作用し、アクチンフィラメントの重合と伸長を阻害する。このことは、ε8L2が通常促進するアクチン細胞骨格の全体的な再構築を減少させる可能性がある。

Y-27632やBlebbistatinのような阻害剤は、それぞれROCKやミオシンIIを阻害することによって、アクチンフィラメント組織化の制御機構を破壊する。これらの混乱は、フィラメントの安定性と収縮性に変化をもたらし、おそらくEps8L2がアクチン細胞骨格を改変する能力に影響を及ぼすと考えられる。