Eps15L1阻害剤

一般的なEps15L1阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、Dynamin Inhibitor I、Dynasore CAS 304448- 55-3、Pitstop 2 CAS 1419093-54-1、クロルプロマジン CAS 50-53-3、ゲニステイン CAS 446-72-0などがある。

ε15L1阻害剤には、ε15L1が働く主要な細胞機構であるエンドサイトーシス経路の様々な段階を阻害する様々な化合物が含まれるε15L1阻害剤には、ε15L1が働くことが知られている主要な細胞機構であるエンドサイトーシス経路の様々な段階を阻害する様々な化合物が含まれる。WortmanninとMiTMABは、Eps15L1のエンドサイトーシス機能にとって重要なPI3Kとダイナミンのような主要分子をそれぞれ阻害することによって、これを例証している。ワートマニンによるPI3Kの阻害は、エンドサイトーシス小胞形成に必要なホスホイノシチドの形成を阻害し、それによってEps15L1のエンドサイトーシス部位へのリクルートを妨げる。同様に、MiTMABによるダイナマインの阻害は、Eps15L1が関与する重要なステップである小胞の分裂に影響する。MiTMABによるこのプロセスの阻害は、Eps15L1の機能的阻害につながり、新しく形成されたエンドサイトーシス小胞の細胞膜からの放出に関与できなくなる。

Pitstop 2やクロルプロマジンのような他の化合物は、クラスリンを介したエンドサイトーシスを阻害することによって作用し、Eps15L1が作用するプラットフォームに直接影響を与える。クラスリンでコートされたピットのアセンブリーを阻害することにより、これらの化合物はEps15L1がクラスリン格子の形成と荷物の選択においてその役割を果たすのを妨げる。イカルガマイシンがクラスリン非依存性エンドサイトーシスを阻害することは、Eps15L1のエンドサイトーシス輸送活性に不可欠な異なる経路を標的とすることから、これらの阻害剤の特異性も示している。さらに、GenisteinとTyrphostin AG 1478は、リン酸化に依存するシグナル伝達経路を調節し、シグナル伝達と受容体の内在化に関連するEps15L1の機能を間接的に阻害する。