EphA5阻害剤は、主に受容体チロシンキナーゼファミリーのメンバーであるEphA5受容体の活性を調節する能力を特徴とする様々な化合物からなる。EphA5のような受容体チロシンキナーゼを直接標的とすることは困難であることから、これらの化合物は間接的なメカニズムで作用する。これらの阻害剤の主な作用機序は、EphA5のキナーゼ活性を阻害すること、あるいはEphA5が関与するシグナル伝達経路を調節することである。これは、EphA5のリン酸化活性の阻害(例:ダサチニブ、ゲニステイン)、EphA5の機能に関連するシグナル伝達カスケードへの影響(例:スニチニブ、ソラフェニブ)など、様々なメカニズムによって達成される。
これらの阻害剤には、広範なキナーゼ阻害剤と、より標的性の高い化合物の両方が含まれる。ダサチニブやスニチニブのような広範なキナーゼ阻害剤は複数のキナーゼに作用するため、EphA5に標的外作用を及ぼす可能性がある。一方、AG1478やゲフィチニブのような化合物は、主にEGFRに対する阻害作用で知られているが、重複するシグナル伝達経路を通じてEphA5にも影響を及ぼす可能性がある。これらの化合物の多様性は、受容体チロシンキナーゼを標的とすることの複雑さを反映しており、多くの場合、複数のシグナル伝達経路や細胞プロセスが関与している。
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