EphA10阻害剤
一般的なEphA10阻害剤には、ダサチニブ（CAS 302962-49-8）、エルロチニブ遊離塩基（CAS 183321-74-6）、L アパチニブ CAS 231277-92-2、ソラフェニブ CAS 284461-73-0、スニチニブ遊離塩基 CAS 557795-19-4などがある。
EphA10の化学的阻害剤は、そのシグナル伝達経路の様々な側面を標的にして機能阻害を達成することができる。例えばダサチニブは、EphA10のキナーゼドメイン内のATP結合部位に結合することに長けており、EphA10のシグナル伝達機能に重要なリン酸化プロセスを阻害する。同様に、エルロチニブは、EphA10の上流にありその活性化につながる上皮成長因子受容体（EGFR）シグナル伝達を阻害することにより、間接的にEphA10の活性を減弱させることができる。ラパチニブはEGFRとHER2/neuの二重阻害剤であり、阻害されるとEphA10のようなキナーゼの下流の活性化を抑えることができる受容体である。もう一つのマルチキナーゼ阻害剤であるソラフェニブは、RAFキナーゼ、VEGFR、PDGFRを標的とし、その阻害によってEphA10が関与する可能性のあるシグナル伝達経路を破壊し、その活性化状態を低下させることができる。
このテーマを続けると、スニチニブとパゾパニブはいずれもマルチターゲットの受容体チロシンキナーゼ阻害剤であり、PDGF受容体とVEGFRを標的としてEphA10が関与する経路を抑制することができる。VandetanibによるVEGFR、EGFR、RETチロシンキナーゼの阻害は、関連経路の破壊を通じてEphA10活性の低下にもつながる。主にBcr-AblとSrcファミリーキナーゼを標的とするボスチニブは、Eph受容体をリン酸化することが知られているSrcキナーゼの阻害を通じてEphA10に影響を与える可能性がある。もう一つのマルチターゲットキナーゼ阻害剤であるポナチニブは、EphA10の機能に関連するシグナル伝達経路を阻害する。クリゾチニブは、主にc-MetとALKを標的とするが、EphA10に関与する下流の経路に影響を及ぼす可能性があり、ニロチニブはBcr-AblとSrcキナーゼを選択的に阻害するため、間接的にEphA10の活性を低下させる可能性がある。最後に、VEGFR、FGFR、PDGFRα、RET、c-kitを広範囲に阻害するレンバチニブは、シグナル伝達カスケードを阻害し、最終的にEphA10の活性化を抑えることができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、SRC ファミリーキナーゼ阻害剤であり、キナーゼドメインを標的として EphA10 を阻害することもできる。 キナーゼドメインの ATP 結合部位に結合することで、ダサチニブはシグナル伝達におけるその機能に不可欠な EphA10 のリン酸化活性を阻害することができる。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
上皮成長因子受容体（EGFR）阻害剤であるエルロチニブは、EphA10の活性を減弱させることができます。EGFRシグナル伝達は、さまざまなEph受容体のリン酸化と活性化につながる可能性があるため、エルロチニブによるEGFR阻害は間接的にEphA10のリン酸化と活性を低下させることができます。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
ラパチニブは、EGFR および HER2/neu に対する二重チロシンキナーゼ阻害剤であり、EphA10 の機能も阻害する可能性があります。EGFR および HER2/neu を含む上流のシグナル伝達経路を阻害することで、ラパチニブは EphA10 などの下流のキナーゼの活性化を減少させる可能性があります。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、RAFキナーゼ、VEGFR、PDGFRなどを標的とするマルチキナーゼ阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することにより、ソラフェニブはEphA10とクロストークする可能性のあるシグナル伝達経路を遮断し、その活性化とシグナル伝達能力を低下させる可能性があります。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
スニチニブは、PDGF受容体、VEGFR、およびその他のキナーゼを標的とする受容体チロシンキナーゼ阻害剤である。これらのキナーゼを阻害することにより、スニチニブはEphA10に関与するシグナル伝達経路を抑制し、最終的にEphA10媒介シグナル伝達過程を減少させる。 | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
パゾパニブは、VEGFR、PDGFR、c-kitに影響を与える多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することで、パゾパニブはEphA10と相互作用したり、EphA10を活性化したりするシグナル伝達カスケードも阻害する可能性があります。 | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
Vandetanibは、VEGFR、EGFR、RETチロシンキナーゼの阻害剤です。これらの受容体を阻害することで、Vandetanibは、EphA10がこれらの経路とクロストークすることが知られているため、間接的にEphA10の活性化を減少させる可能性があるシグナル伝達経路を阻害することができます。 | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
PonatinibはBcr-Ablおよびその他のいくつかのチロシンキナーゼに対する活性を持つ、多標的キナーゼ阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することにより、ポナチニブはEphA10の活性化および機能に関連するシグナル伝達経路を阻害することができます。 | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
ニロチニブは選択的Bcr-Ablチロシンキナーゼ阻害剤であり、Srcファミリー内のさまざまなキナーゼも阻害することができる。SrcファミリーキナーゼはEph受容体の制御に関与しているため、ニロチニブはこれらの制御キナーゼを標的とすることで間接的にEphA10の活性を阻害することができる。 | ||||||
Lenvatinib | 417716-92-8 | sc-488530 sc-488530A sc-488530B | 5 mg 25 mg 100 mg | $178.00 $648.00 $1657.00 | 3 | |
Lenvatinibは、VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFRアルファ、RET、およびc-kitのマルチターゲット阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することで、LenvatinibはEphA10の活性化につながる可能性のあるシグナル伝達カスケードを阻害することができますが、その主な標的はEphA10自体ではありません。 | ||||||