EOLA1 アクチベーター

一般的なEOLA1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4が挙げられるが、これらに限定されない。

EOLA1活性化物質には、様々なシグナル伝達経路を標的とし、最終的にEOLA1の活性に影響を及ぼす様々な化学物質が含まれる。例えば、ある種の活性化剤はアデニルシクラーゼ活性を直接増強し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。このcAMPの上昇は、標的タンパク質をリン酸化するキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）の活性化を促進し、内皮細胞やリンパ球集団におけるEOLA1の機能的活性を高める可能性がある。他の活性化因子は、Gタンパク質共役型受容体に結合することによって働き、下流のシグナル伝達事象を引き起こし、その結果cAMPレベルが上昇する。EOLA1を含むこれらの経路内のタンパク質のリン酸化状態が調節されるため、これらのcAMP依存性経路内で生じる事象のカスケードが、間接的にEOLA1の活性化につながる可能性がある。

cAMPを介するメカニズムに加えて、直接的なイオノフォリック作用、または細胞内貯蔵物質からのカルシウム放出を刺激する受容体への結合によって、細胞内カルシウム濃度を調節する活性化因子が存在する。カルシウム濃度の変動はカルシウム依存性キナーゼやホスファターゼを活性化し、EOLA1の活性に影響を及ぼす可能性がある。さらに、酸化シグナル分子の関与は、EOLA1活性化のもう一つの経路となる。これらの分子は、様々なキナーゼやホスファターゼを活性化し、EOLA1のリン酸化状態や活性を変化させる可能性がある。最後に、一酸化窒素の放出によるcGMP経路の調節も、EOLA1の活性に間接的に影響を与える可能性のある経路である。cGMPレベルの変化は、EOLA1が参加しているシグナル伝達ネットワーク内のタンパク質のリン酸化や機能の変化につながる可能性があるからである。