ENT2 アクチベーター

一般的なENT2活性化物質としては、アデノシンCAS 58-61-7、イノシンCAS 58-63-9、グアノシンCAS 118-00-3、ウリジンCAS 58-96-8、シチジンCAS 65-46-3が挙げられるが、これらに限定されない。

ENT2活性化剤は、細胞膜を介したプリンおよびピリミジンヌクレオシド輸送の制御に重要な役割を果たすヌクレオシドトランスポーターであるENT2の機能的活性を増強することができる化学物質の一種である。これらの活性化因子は、基質としてENT2に直接結合するか、あるいはENT1の働きを阻害することによって間接的に輸送の平衡をENT2側にシフトさせることによって、その効果を発揮する。アデノシン、イノシン、グアノシン、ウリジン、シチジン、チミジン、デオキシアデノシン、デオキシグアノシンなどのENT2の基質は、トランスポーターに直接結合することによってENT2の機能活性を高め、細胞膜を介したヌクレオシドの双方向輸送を促進する。これらの基質がENT2に結合すると、トランスポーターの交換活性が刺激され、ヌクレオシドの輸出入が増加する。

一方、ENT1の阻害剤として知られているdilazep、dipyridamole、NBMPR、NBTIのような化学物質は、間接的にENT2の機能活性を高めることがある。これらの化学物質はENT1の活性を阻害し、その結果、平衡がENT2側にシフトし、ENT2の機能活性が高まると考えられている。この平衡のシフトは、ヌクレオシド輸送の調節に新たなメカニズムを提供し、様々な生理学的および病理学的状態におけるヌクレオシド濃度の微調整を可能にする。この包括的な化学物質のリストは、ENT2の機能的活性を増強することができる多様なメカニズムを示している。