Enkurin アクチベーター

一般的なエンクリン活性化剤には、次のものがあるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、硫酸プレグネノロンナトリウム塩 CAS 1852 -38-6、1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール（OAG）CAS 86390-77-4、およびハイパフォリンCAS 11079-53-1。

エンクリンの活性化剤には、その機能的活性の増強につながる特定の細胞内経路と相互作用する幅広い化合物が含まれる。TRPCチャネル相互作用タンパク質であるエンクリンの活性は、アデニリルシクラーゼの刺激によって上昇し、細胞内のサイクリックAMPレベルを著しく上昇させる。その後、cAMP依存性プロテインキナーゼが関与するカスケードが活性化され、エンクリンが相互作用するイオンチャネルを含む標的タンパク質がリン酸化され、エンクリンの機能が増強される。さらに、cAMP分解が阻害されると、同様のキナーゼ駆動経路を通じてエンクリンの持続的な活性化に寄与する。さらに、ある種の神経ステロイドによる神経伝達物質受容体のアロステリックモジュレーションも、イオンチャネルの動態を支配する細胞内シグナル伝達イベントに影響を与えることによって、エンクリンの活性を微調整することができる。

他の活性化因子は、ジアシルグリセロールのような内因性リガンドを模倣することによって作用し、TRPCチャネルをリン酸化するキナーゼを活性化し、それによってエンクリン-TRPC相互作用とそれに関連するシグナル伝達に影響を与える。特異的なTRPCチャネル活性化因子は、これらのイオンチャネルの調節を通して活性をアップレギュレートすることにより、エンクリンの役割に直接影響を与える。逆に、貯蔵作動性カルシウム進入経路を標的とする阻害剤の使用は、カルシウムホメオスタシスとTRPCチャネル活性に依存する方法でエンクリンの機能を制御する手段を提供する。さらに、TRPCチャネルのような様々なイオンチャネルの機能を変化させるモジュレーターは、チャネルの生物物理学的特性を変化させることにより、間接的にエンクリンの活性を増強することができ、エンクリンが本質的に関連している細胞内シグナル伝達環境の変化につながる可能性がある。