EMSY阻害剤

一般的なEMSY阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Erastin CAS 571203-78-6、Staurosporine CAS 62996-74-1およびGenistein CAS 446-72-0が挙げられるが、これらに限定されない。

EMSY阻害剤は、遺伝子発現の制御とDNA修復過程に関連するタンパク質であるEMSYの活性を阻害するように設計された化合物の一群に属する。EMSYは、BRCA2相互作用転写抑制因子EMSYの略で、ゲノムの完全性と安定性を制御する細胞内経路において重要な構成要素として機能している。DNA二本鎖切断修復機構への関与によって特徴づけられるEMSYは、がん抑制タンパク質BRCA2を含むDNA損傷応答の主要な担い手と相互作用することが知られている。

EMSY阻害剤は、EMSYタンパク質の結合部位を標的として設計され、他の細胞構成要素との相互作用を阻害する。このような阻害剤の開発には、EMSYの三次元構造を徹底的に理解し、その機能に重要なアミノ酸残基を同定する必要がある。研究者たちは、合理的薬物設計やハイスループットスクリーニングのアプローチを通じて、EMSYに選択的に結合し、その生物学的活性を阻害できる低分子の発見を目指している。