EMR3阻害剤

一般的なEMR3阻害剤としては、WZ4003、PP 2 CAS 172889-27-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、百日咳毒素（islet-activating protein） CAS 70323-44-3、Gö 6983 CAS 133053-19-7が挙げられるが、これらに限定されない。

EMR3の化学的阻害剤は、様々な生化学的経路を通じてその機能を調節することができ、それぞれがタンパク質のシグナル伝達機構の異なる側面を標的としている。選択的NUAKキナーゼ阻害剤であるWZ4003は、EMR3の細胞表面での役割に重要な、キナーゼ依存的な細胞接着と移動のプロセスを破壊することができる。同様に、Srcファミリーキナーゼ阻害剤PP2は、下流のシグナル伝達に必要なキナーゼ活性を阻害することにより、EMR3のシグナル伝達を弱めることができる。百日咳毒素は、G(i)タンパク質を阻害することで知られているが、EMR3とGタンパク質を介するシグナル伝達カスケードとの結合を阻害し、EMR3の活性化によって一般的に伝播される細胞応答を効果的に抑制することができる。

EMR3によって影響を受ける細胞内事象のカスケードに沿ってさらに進むと、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を阻害するLY294002は、様々なEMR3関連の細胞プロセスにとって極めて重要なPI3Kシグナル伝達を阻害することができる。U73122のホスホリパーゼC阻害剤としての役割は、EMR3のシグナル伝達経路でセカンドメッセンジャーとして機能するジアシルグリセロールとイノシトール三リン酸の生成を阻害できることを意味する。Go 6983とChelerythrineは、プロテインキナーゼC（PKC）の阻害剤として、EMR3の制御機能に不可欠なリン酸化事象を防ぐことができる。Y-27632は、ROCKを阻害することにより、アクチン細胞骨格ダイナミクスに影響を与え、その結果、EMR3の輸送と膜発現を阻害する。ML7によるミオシン軽鎖キナーゼの阻害もまた、細胞骨格の再編成に影響を与え、これはEMR3シグナル伝達に依存する細胞プロセスにとって極めて重要である。PD98059とSB203580はMAPキナーゼ経路を標的とし、PD98059はMEK/ERK経路を、SB203580はp38 MAPキナーゼ経路を阻害するが、これらはいずれもEMR3の機能的活性に関与していると考えられる。最後に、BAPTA-AMは、細胞内カルシウムをキレートすることにより、EMR3の機能に不可欠なカルシウム依存性のシグナル伝達プロセスを阻害することができる。