EMR3 アクチベーター

一般的なEMR3活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン遊離酸 CAS 560 92-81-0、D-erythro-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6、および (-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5。

EMR3活性化剤は、多様なシグナル伝達メカニズムを通じて機能し、EMR3の活性を高める特殊な化合物群である。例えば、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは様々なタンパク質をリン酸化することが知られており、このようなリン酸化イベントはEMR3の活性化に不可欠であることから、フォルスコリンはEMR3のシグナル伝達を増強する可能性が示唆される。同様に、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であるPMAは、EMR3が属するシグナル伝達経路内のタンパク質のリン酸化に関与しており、EMR3の機能的活性を高める可能性がある。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンとA23187は、いずれも細胞内カルシウム濃度を上昇させ、EMR3の機能にとって重要なシグナル伝達経路を活性化し、その結果、EMR3の活性を高める可能性がある。脂質シグナル伝達分子であるスフィンゴシン-1-リン酸は、Gタンパク質共役型受容体を活性化することが知られており、下流の経路を調節してEMR3の活性を増強する可能性がある。

さらに、エピガロカテキンガレート（EGCG）やPI3K阻害剤であるLY294002やWortmanninのような化合物は、特定のキナーゼシグナル伝達経路を阻害することが知られており、EMR3を活性化する経路に対する負の制御を緩和し、活性の増強につながる可能性がある。MAPK経路阻害剤SB203580とU0126は、競合する経路の活性を低下させることにより、細胞内シグナル伝達のバランスをEMR3の活性化に有利な方向にシフトさせると考えられている。Staurosporineは広範なキナーゼ阻害剤であるが、EMR3関連経路を負に制御するキナーゼを阻害することにより、EMR3活性を優先的に上昇させる可能性がある。ゲニステインはチロシンキナーゼを阻害することで、同様にチロシンキナーゼシグナル伝達との競合を緩和し、EMR3の活性化を促進する可能性がある。