ELP3 アクチベーター

一般的なELP3活性化剤としては、酪酸ナトリウムCAS 156-54-7、ニコチンアミドCAS 98-92-0、クルクミンCAS 458-37-7、Belinostat CAS 414864-00-9、Tubastatin A CAS 1252003-15-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ELP3活性化剤は、ヒストンのアセチル化に関与するElongator複合体の構成要素であるELP3の活性を間接的に増強することができる化学物質の一種である。これらの活性化剤の大部分は、HDACまたはHATを阻害することによって機能する。HDACまたはHATは、遺伝子発現の制御における重要なプロセスであるヒストンのアセチル化と脱アセチル化の制御における重要な酵素である。これらの酵素を阻害すると、ヒストンのアセチル化が促進され、クロマチンがより開いた状態になり、遺伝子の転写が増加する。ELP3はヒストンアセチル化に関与しているので、これらのHDACまたはHAT阻害剤は間接的にELP3の活性を高めることができる。

活性化物質には、酪酸ナトリウム、トリコスタチンA、ニコチンアミド、クルクミン、ボリノスタット、ベリノスタット、SAHA、チュバスタチンA、PCI-34051などのHDAC阻害剤がある。これらの化合物はHDACを阻害することでヒストンのアセチル化を促進し、間接的にELP3の活性を高める。一方、アナカルジン酸、ガルシノール、C646などのHAT阻害剤は、HATを阻害することで作用し、間接的にELP3を活性化する。HATの阻害はヒストンのアセチル化と脱アセチル化のバランスを崩し、ELP3はヒストンのアセチル化に関与するElongator複合体の一部であるため、間接的にELP3を活性化する可能性がある。