ELKS アクチベーター

一般的なELKS活性化剤としては、BAPTA/AM CAS 126150-97-8、Tapsigargin CAS 67526-95-8、A23187 CAS 52665-69-7、Cyclopiazonic Acid CAS 18172-33-3、Nifedipine CAS 21829-25-4が挙げられるが、これらに限定されない。

ELKS活性化物質として分類される化学物質は、タンパク質と直接相互作用はしないものの、カルシウムシグナル伝達経路の調節を通じてその影響力を発揮する。その作用の複雑さは、細胞内シグナル伝達の複雑な性質と、これらのネットワークの中でELKSが果たす微妙な役割を強調している。このクラスの活性化因子はカルシウムキレート剤として機能し、細胞内のカルシウムレベルを緩衝化する。この作用は、ELKSの関与が重要である神経伝達物質の放出を含む、カルシウム依存性のあらゆる過程に間接的に影響を及ぼす。加えて、活性化因子はSERCAを阻害することで影響を及ぼし、細胞質カルシウム濃度を上昇させる。カルシウム依存性プロセスにおけるELKSの役割を考えると、この細胞質カルシウム濃度の上昇は、ELKSの活性を調節する可能性がある。

一方、ELKS活性化因子はL型電位依存性カルシウムチャネルを阻害する。カルシウムの流入を減少させることで、これらの化合物は、神経伝達物質放出の重要な因子であるカルシウムの利用可能性を調節することにより、ELKS活性に影響を与える可能性がある。活性化因子は、細胞内カルシウムの放出を制御するリアノジン受容体を調節する。細胞内貯蔵庫からのカルシウムの放出に影響を与えることで、これらの化合物は間接的にELKS活性に影響を与える。最後に、活性化剤は、細胞内貯蔵物からのカルシウム放出を仲介するIP3受容体を阻害する。この作用は、カルシウムシグナル伝達を修飾することにより、間接的にELKS活性に影響を与える。