Elastase-1阻害剤
一般的なエラスターゼ-1阻害剤としては、Sivelestat CAS 127373-66-4、Marimastat CAS 154039-60-8、Phosphoramidon CAS 119942-99-3、Aprotinin CAS 9087-70-1およびE-64 CAS 66701-25-5が挙げられるが、これらに限定されない。
エラスターゼ-1阻害剤には、酵素を直接標的とするか、あるいは関連するタンパク質分解経路を調節することで間接的に酵素活性に影響を与える化合物が含まれる。これらの阻害剤は、エラスチンや他の細胞外マトリックス成分の分解に関与するエラスターゼ-1の活性を調節するために重要である。シベレスタット、アプロチニン、エラフィン、α1-アンチトリプシン、そしてEPI-hNE4、GW311616A、アルベレスタットのような特異的に設計された阻害剤のようなエラスターゼ-1の直接阻害剤は、エラスターゼ-1の活性部位に結合することによって機能し、それによってそのタンパク質分解活性を阻害する。これらの阻害剤は、エラスターゼ-1に対して高い親和性を持つ特異的に設計された、あるいは天然に存在するタンパク質である。これらの阻害剤は、様々な組織の構造的完全性を維持するために不可欠なエラスチンの過剰な分解を制御する上で重要な役割を果たしている。
直接的な阻害に加え、いくつかの化合物は、同様のタンパク質分解過程に関与する経路や酵素を標的とすることにより、間接的にエラスターゼ-1活性に影響を与えることができる。これには、Marimastat、Phosphoramidon、Chymostatin、Pepstatin A、TAPI-1のような広範囲な阻害剤が含まれる。これらの化合物はエラスターゼ-1に特異的ではないが、関連するプロテアーゼやタンパク質分解経路に影響を与えることによって、その活性を調節することができる。例えば、メタロプロテアーゼ阻害剤はマトリックスのリモデリングプロセスを変化させることによってエラスターゼ-1に影響を与え、セリンプロテアーゼ阻害剤はエラスターゼ-1を含む様々なプロテアーゼに影響を与える。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | $105.00 | 2 | |
特異的なエラスターゼ阻害剤で、エラスターゼ-1の活性部位に結合して直接阻害する。 | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
広域メタロプロテアーゼ阻害剤；類似の経路に関与するマトリックスメタロプロテアーゼを標的とすることにより、間接的にエラスターゼ-1に影響を及ぼすことができる。 | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
エンドセリン変換酵素阻害剤；細胞内のタンパク質分解経路に影響を与えることにより、間接的にエラスターゼ-1に影響を与えることができる。 | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
セリンプロテアーゼ阻害剤。エラスターゼ-1のプロテアーゼ活性を阻害することにより、エラスターゼ-1を直接阻害することができる。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
エラスターゼ阻害剤；エラスターゼ-1の活性部位に結合して特異的に阻害する。 | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $255.00 $627.00 $1163.00 $2225.00 | 3 | |
キモトリプシン阻害剤。プロテアーゼのタイプが似ているため、エラスターゼ-1を間接的に阻害することができる。 | ||||||
TAPI-1 | 171235-71-5 | sc-222337 | 1 mg | $656.00 | 15 | |
メタロプロテアーゼ阻害剤；関連するタンパク質分解経路を調節することにより、間接的にエラスターゼ-1に影響を与えることができる。 | ||||||
GW311616 hydrochloride | 197890-44-1 | sc-506571 | 1 mg | $92.00 | ||
好中球エラスターゼ特異的阻害剤；構造の類似性により、潜在的にエラスターゼ-1を阻害する可能性がある。 | ||||||
Avelestat | 848141-11-7 | sc-503163 | 2.5 mg | $230.00 | ||
好中球エラスターゼ阻害剤；構造の類似性により、エラスターゼ-1を阻害する可能性がある。 | ||||||