EID-2B阻害剤

一般的な EID-2B 阻害剤には、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、バルプロ酸 CAS 99-66-1、クロロキン CAS 54-05 -7、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、LY 294002 CAS 154447-36-6。

EID-2B阻害剤は、間接的にEID-2B活性の阻害につながる様々な経路やプロセスを標的としている。これらの化合物は、タンパク質のアセチル化状態を変化させるか、タンパク質分解経路に影響を与えるか、あるいはEID-2Bが制御する、あるいは制御される可能性のある様々なシグナル伝達経路に影響を与えることによって機能する。トリコスタチンAやバルプロ酸のような化合物は、ヒストンのアセチル化を増加させることができる。これは、EID-2BがCBP/p300ヒストンアセチルトランスフェラーゼ複合体の阻害を通じて負に制御することが知られているプロセスである。アセチル化の増加は、EID-2Bによる抑制を打ち消し、遺伝子転写に対する全体的な抑制効果を減少させる可能性がある。

クロロキンやMG132のような他の化合物は、タンパク質の分解経路を標的とする。リソソームのpHをアルカリ性にするクロロキンの活性は、タンパク質の分解を減少させ、EID-2Bが通常制御するタンパク質の蓄積をもたらす可能性がある。同様に、MG132のプロテアソーム阻害作用は、ユビキチン化タンパク質の分解を阻害するため、EID-2Bが相互作用する基質の蓄積につながり、EID-2Bの調節機能を阻害する可能性がある。