EHD2 アクチベーター

一般的な EHD2 活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリン CAS 66575-29-9、グアノシン 5'-O-(3-チオトリフォスフェート) テトラリチウム 塩CAS 94825-44-2、イオノマイシンCAS 56092-82-1、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸CAS 26993-30-6。

EHD2活性化物質には、様々なシグナル伝達経路や生物学的プロセスを通じてEHD2の機能的活性を増強する多様な化合物群が含まれる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）やフォルスコリンのような化合物は、PKCやPKAのようなプロテインキナーゼを調節することによってEHD2を積極的に増強し、これらのキナーゼは、EHD2の細胞膜への会合を促進し、エンドソームリサイクリングにおけるその役割に影響を与えるリン酸化事象に関与しています。同様に、上皮成長因子（EGF）のような化合物は、EHD2とは直接相互作用しないものの、最終的にエンドサイトーシスやリサイクリングといったEHD2が関与するプロセスを促進するリン酸化イベントのカスケードを開始する。GTPγSのような非加水分解性GTPアナログはGタンパク質を活性化し、その後アクチン細胞骨格に影響を与え、EHD2の細胞骨格相互作用を増強する可能性がある。さらに、イオノマイシンEHD2活性化剤のようなイオノフォアには、様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスを通じてEHD2の機能的活性を増強する化合物が含まれる。

さらに、イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、EHD2と相互作用するタンパク質のリン酸化を引き起こし、EHD2のリサイクル機能を高める可能性がある。スフィンゴシン-1-リン酸（S1P）や他の生理活性脂質は、細胞骨格制御を引き起こすレセプターを活性化し、EHD2の膜変形と分裂を促進する能力を向上させる可能性がある。Roscovitineのようなサイクリン依存性キナーゼの阻害剤は、細胞骨格の動態を変化させることによって間接的にEHD2の活性を高め、それによってエンドサイトーシス輸送に影響を与える可能性がある。Latrunculin AやJasplakinolideのようなアクチンダイナミクス調節剤は、エンドサイトーシスリサイクリングにおけるEHD2の役割の重要な要素であるアクチンフィラメントを破壊または安定化することによって、EHD2の活性に影響を与える。さらに、N6-ベンゾイルアデノシンのような化合物は、アデノシン受容体の活性化を通じて、EHD2が関与するエンドサイトーシス経路に収束しうる細胞内シグナル伝達の変化をもたらす可能性がある。