EGFL10阻害剤

一般的なEGFL10阻害剤には、以下のものが含まれるが、これらに限定されない。 Staurosporine CAS 62996-74-1、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052- 90-1、ゲニステイン CAS 446-72-0、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2 に限定されない。

EGFL10の化学的阻害剤は、EGFL10の適切な機能に不可欠なシグナル伝達経路や酵素を標的とすることにより、様々なメカニズムで機能することができる。スタウロスポリンは強力なプロテインキナーゼ阻害剤であり、キナーゼ依存性のシグナル伝達経路を破壊し、細胞プロセスにおけるEGFL10の役割に影響を与える。同様に、Bisindolylmaleimide Iは、多数のシグナル伝達カスケードにおいて極めて重要な酵素であるプロテインキナーゼC（PKC）を阻害する。PKCの阻害は、EGFL10またはその下流作用を活性化する経路を妨害することによって、EGFL10の機能阻害につながる可能性がある。チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、EGFL10のシグナル伝達の役割にとって重要なリン酸化事象を阻止し、PI3K阻害剤であるLY294002は、AKT経路を破壊し、結果としてEGFL10の下流シグナル伝達を阻害する。

さらに、MEK1/2を阻害するU0126は、EGFL10の活性制御に関与する可能性のあるMAPK/ERK経路が機能しないようにすることができる。mTOR経路阻害剤ラパマイシンは、タンパク質合成と生存シグナルを破壊し、EGFL10の機能に影響を与える可能性がある。それぞれp38 MAPKとJNKの阻害剤であるSB203580とSP600125は、JNKがEGFL10の上流にある経路を阻害するだけでなく、ストレス応答シグナル伝達や炎症反応を変化させることができる。カルモジュリン依存性プロテインキナーゼの阻害剤であるKN-93は、EGFL10の活性に必要なカルシウムシグナル伝達経路を阻害することができる。もう一つの強力なPKC阻害剤であるRo-31-8220は、EGFL10がその機能に依存していると思われるPKC依存性経路の活性化を妨げ、一方、カルモジュリン拮抗剤であるW-7は、EGFL10に必須であるカルシウム依存性メカニズムを妨げることができる。最後に、MEK阻害剤であるPD98059は、EGFL10の制御や活性化に関与する可能性のあるMAPK/ERKシグナル伝達経路を遮断することができる。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内でのタンパク質の活性に重要な特定の酵素と経路を標的とすることで、EGFL10の阻害に貢献することができる。