EG668114阻害剤

一般的なEG668114阻害剤には、リパーゼ阻害剤、THL CAS 96829-58-2、MAFP CAS 188404-10-6、 アトルバスタチン CAS 134523-00-5、セルレニン（合成）CAS 17397-89-6、シンバスタチン CAS 79902-63-9。

Lipo2阻害剤には、脂肪を加水分解することで脂質代謝に重要な役割を果たす酵素であるリパーゼと相互作用し、その活性を調節することができる様々な化学物質が含まれる。このクラスの阻害剤は、不可逆的なアシル-酵素複合体の形成、活性部位への競合的結合、あるいは脂質代謝の変化による酵素活性の間接的調節など、多様なメカニズムで作用する。オルリスタットとテトラヒドロリプスタチンは、同じCAS番号であるが、酵素活性部位のセリン残基に共有結合し、基質へのアクセスを効果的に阻害し、リパーゼの機能を停止させる直接的阻害剤の例である。この作用は、エベラクトンAおよびB、フルオロホスホン酸メチルアラキドニル、パラオキソン、リン酸ジエチルp-ニトロフェニルなどの他の非可逆的阻害剤も同様であり、これらも活性部位のセリンと安定な複合体を形成し、持続的な酵素の不活性化をもたらす。

逆に、アトルバスタチンやシンバスタチンのようなある種の化合物は、それ自体はリパーゼ阻害剤ではないが、コレステロール合成の重要な酵素であるHMG-CoA還元酵素を阻害することにより、脂質基質の利用可能性を低下させ、リパーゼ活性を低下させる。もう一つの阻害剤であるセルレニンは、脂肪酸合成酵素を標的とするため、リパーゼの基質となりうる脂肪酸のプールを間接的に減少させる。これらに加えて、ラリスタット2やURB602のような化合物は、それぞれリソソーム酸性リパーゼやモノアシルグリセロールリパーゼを触媒部位に直接結合して特異的に阻害する。